瑞格非尼一水合物新闻专题

瑞戈非尼(regorafenib)，化学名为4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺，由德国Bayer Healthcare Pharma公司开发，于美国FDA批准上市，商品名为Stivarga，是一种具有口服活性、多靶点、广谱的新型二苯脲类酪氨酸激酶抑制剂，可抑制包括VEGFRI-2、PDGFR-β、FGFR1、KIT等激酶，从而发挥抗肿瘤作用，临床上用于治疗转移性结肠直肠癌。

瑞戈非尼是由德国拜耳公司研制开发，商品名“Stivarga”，本品属于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤。瑞戈非尼是第一个用于结直肠癌治疗的小分子药物，相比化疗药物，不良反应相对较少，相比单抗药物，价格更低。由于本品是新型的靶向药物，具有口服方便、高效、低毒的特点，对胃肠间质瘤和结直肠癌的治疗效果好，且市场前景良好，临床需求较大。

我国是世界上最大的肝癌发病国家，每年新发病例超过了全球的一半还多。在全部肝癌患者中，早期肝癌患者的治疗手段多效果不错，手术、消融、介导都很有效；晚期肝癌的患者可应用的治疗方式很少，药物经过批准的药物只有索拉非尼（多吉美）一种，另有两三种还在试验的，确定失败的有舒尼替尼（sunitinib）、布立尼布（brivanib）、厄洛替尼（erlotinib）等多个。