组胺二盐酸盐新闻专题

本文介绍了一种组胺二盐酸盐的合成方法，该方法降低了脱羧温度，缩短了反应时间，提高了原料的转化率，减少了副产物的种类和含量，提升了最终成品的纯度和含量。

组胺二盐酸盐呈无色棱柱状结晶或白色结晶性粉末状，无气味。有酸盐味。对光和空气敏感。有吸湿性。

组胺二盐酸盐合成一般采用L-组氨酸为原料，经过脱羧、成盐步骤得到目的物。目 前文献报道的合成方法大体如此。《A facile method of decarboxylation by the use of 2-cyclohexen_1-one as a catalyst》（Chemistry letters ,1986,893-896)以2_环己 烯-1-酮为催化剂，160°c脱羧。该方法需要高温160°C，并且最终产物未知杂质多，无法满足药用。

组胺二盐酸盐用于持续缓解和防止急性髓细胞样白血病(AML)成人患者首次缓解治疗后的复发。该药能够减少自吞噬细胞产生的氧基，抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸氧化酶和防止白介素-2激活NK细胞和T细胞。组胺二盐酸盐注射剂获准上市是基于其与白介素-2联合用药完全缓解显著降低了AML患者的复发。接受Ceplene/白介素-2联合用药治疗的患者长期无白血病的比例大于50％，而且患者对本品耐受性好。组胺二盐酸盐合成一般采用L-组氨酸为原料，经过脱羧、成盐步骤得到目的物。