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阿瑞匹坦中间体的合成路线及其在药物制备中的应用
阿瑞匹坦中间体的合成路线及其在药物制备中的应用
阿瑞匹坦(Aprepitant)的化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是由美国默克公司研制的用于预防化疗中发生的急性和迟发性呕吐的止吐药。临床研究表明,在使用中、高度致吐的化疗药物时,辅助服用阿瑞匹坦可明显控制化疗引起的恶心、呕吐(CINV)症状。目前,阿瑞匹坦与地塞米松、昂丹司琼合列为高致吐化疗和延迟性CIN的标准临床治疗方案。

2020-10-25