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雷贝拉唑杂质D的制备
雷贝拉唑杂质D的制备
在欧洲专利申请中公开了拉唑类杂环化合物雷贝拉唑的合成路线,但合成方法具有许多缺点:首先该方法中氧化反应温度达-45℃,工业化操作困难;且产品总收率只有7.5%;其次和高价格试剂如3-甲氧基丙醇反应在开始步骤就进行,这增加了合成成本;另外,在最后一步将硫醚氧化成亚砜会导致N-氧化合物和砜等副产物雷贝拉唑杂质D的产生,而这些副产物通过传统的方法如重结晶很难除去。

2020-04-15