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[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮新闻专题

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  • 2019-03-18   [4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮的制备
    [简介]R547([4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮)是CDK1、2、4、7和9的有效抑制剂,在临床前模型中显示出广泛的抗肿瘤活性。该Ia期研究评估了安全性,药代动力学(PK)和药效学(PD)终点。方法是:R547([4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮)给予90或180分钟输注D1,D8(21天周期)。结果显示41例患者在剂量范围8.6-195 mg / m2耐受R547([4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮)。