[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮新闻专题

R547（[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮）是CDK1、2、4、7和9的有效抑制剂，在临床前模型中显示出广泛的抗肿瘤活性。该Ia期研究评估了安全性，药代动力学（PK）和药效学（PD）终点。方法是：R547（[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮）给予90或180分钟输注D1，D8（21天周期）。结果显示41例患者在剂量范围8.6-195 mg / m2耐受R547（[4-氨基-2-[(1-甲磺酰基哌啶-4-基)氨基]嘧啶-5-基](2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲酮）。