替巴克兰新闻专题

5-((2R)-氮杂环丁烷基甲氧基)-2-氯代吡啶(替巴克兰)的制备如下：用三乙胺(35.6ml，0.255mol)，然后用对甲苯磺酰氯(48.5g，0.254mol)处理在195ml二氯甲烷中的(R)-1-叔丁氧基羰基-2-氮杂环丁烷甲醇(36.5g，0.195mol)溶液。于室温下搅拌生成的混合物16小时。快速加入10％氢氧化钠溶液，搅拌混合物1小时。分离相后，用另外的二氯甲烷萃取水相，合并有机相，用碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，然后硫酸镁干燥，过滤，