替巴克兰新闻专题
替巴克兰的主要制备
5-((2R)-氮杂环丁烷基甲氧基)-2-氯代吡啶(替巴克兰)的制备如下:用三乙胺(35.6ml,0.255mol),然后用对甲苯磺酰氯(48.5g,0.254mol)处理在195ml二氯甲烷中的(R)-1-叔丁氧基羰基-2-氮杂环丁烷甲醇(36.5g,0.195mol)溶液。于室温下搅拌生成的混合物16小时。快速加入10%氢氧化钠溶液,搅拌混合物1小时。分离相后,用另外的二氯甲烷萃取水相,合并有机相,用碳酸氢钠溶液和盐水洗涤,然后硫酸镁干燥,过滤,
2020-10-18
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