甲磺酸甲酯新闻专题

甲磺酸甲酯是一种磺酸酯类化合物，可由甲基磺酰氯和甲醇通过缩合反应制备得到，它是一种常见的甲基化试剂可用于在吲哚，吡咯等化合物结构中引入一个甲基单元。

甲磺酸、苯甲磺酸等磺酸盐物质与微量的低级醇在合成反应中生成烷基磺酸酯，如甲磺酸甲酯（MMS）、甲磺酸乙酯（EMS）、异丙基甲磺酸酯（IMS）、正丁基甲磺酸酯（NBMS），以及芳基磺酸酯如苯磺酸甲酯（MBS）、苯磺酸乙酯（EBS）、对甲苯磺酸酯（MP-TS），这些物质可与DNA发生烷基化反应，从而可能成为引发癌症的诱因，因此控制药物中该类杂质的毒理学关注阈值（TTC）水平非常重要，欧洲EMA发布了关于基因毒性杂质的最大摄取量为1.5 μg/d。

甲磺酸酯属基因毒性杂质，限度为 1.5 g/d。1 每天服药量为 800 mg，据此，MMS和EMS的限度须不大于1.875 g/g。一些甲磺酸酯的临床前研究发现这些甲磺酸酯可直接与生物大分子(DNAs，ＲNAs和蛋白质)发生烷基化反应，可能会导致DNA突变，致癌效应和致畸效应近年来，欧洲药物管理局(EMEA)和美国食品药品监督管理局(FDA)陆续发布了遗传毒性杂质控制的相关法规，提出了采用毒理学关注阈值。