10-脱乙酰基巴卡丁 III新闻专题

10-脱乙酰基巴卡丁 III，英文名为10-Deacetylbaccatin III，常温常压下为白色固体粉末。10-脱乙酰基巴卡丁 III是一种从天然植物红豆杉树叶分离得到的具有抗癌性质的生物活性分子，其可作为生物化学和医药化学中间体，用于抗肿瘤剂，抗癌药物分子的合成。

10-去乙酰基巴卡丁III(10-DABIII)是从红豆杉中分离出的天然有机化合物，被用于半合成紫杉醇及紫杉醇类化合物。其分子式如下：从二十世纪60年代末美国化学家Wall和Wani从太平洋红豆杉中分离得到了紫杉醇，并于70年代初确定了它的化学结构，但未引起学术界的重视。直到1979年，Albent Einstein医学院的生化药理教授Su.Horwity研究发现了紫杉醇(Taxol)具有独特的能促进微管蛋白聚合以及抑制微管解聚的活性。换句话说它有一种独特的抗癌作用机理后，才引起了业界的重视。1983年开始进入临床研究，1991年经美国FDA批准进入市场成为国际上公认的抗癌药物之一。

10-脱乙酰基巴卡丁III主要用于合成紫杉醇，10-脱乙酰基巴卡丁III中含有4个游离的羟基，早期研究表明，这4个羟基的反应活性顺序为7-OH＞10-OH＞13-OH＞1-OH。如何选择性地保 护7-OH，10-OH，使侧链选择性地与10-脱乙酰基巴卡丁III中13-OH偶联，是半合成步骤1及2的关键。