盐酸拓扑替康新闻专题

​盐酸拓扑替康相对于喜树碱具有较低的毒性和较高的抗肿瘤活性，于1996年批准上市，临床用于治疗晚期结肠癌、直肠癌、卵巢癌和小细胞肺癌等。

一般来说，盐酸拓扑替康最常见的不良反应为骨髓抑制，主要是中性粒细胞减少。口服给药和静脉给药的血液系统毒性主要有中性粒细胞减少、血小板减少和贫血，非血液学毒性主要有恶心、呕吐、脱发和腹泻。

盐酸托泊替康是半合成喜树碱衍生物,是一种具有抑制托泊异构酶I活性作用的抗肿瘤药物。托泊异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋链松解,可与托泊异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接,其细胞毒作用是在DNA的合成中,是S期细胞周期特异性药物。托泊替康自合成以来的研究发现,对卵巢癌有很好的疗效,尤其是对顺铂耐药的卵巢癌病人。该品首先由葛兰素史克制药公司于1996年在美国上市,也是世界上第一个作用于托泊异构酶I的抗肿瘤药物,商品名“和美新”,被批准用于卵巢癌和小细胞肺癌的治疗。