度他雄胺新闻专题

度他雄胺是一种5α还原酶双重抑制剂，在临床上主要用于前列腺肿大、男性型脱发、脂溢性脱发、遗传性脱发 （女性及儿童禁用）。

度他雄胺是新一代5α-还原酶抑制剂，为白色或类白色结晶性粉末，由于其几乎不溶于水，限制了其体内溶出 及生物利用度，为了保证度他雄胺具有良好的溶出度及生物利用度，原研公司葛兰素史克将度他雄胺制备成软胶囊。

度他雄胺(Dutasteride，Avodart)属于氮杂类甾醇化合物，是唯一一种Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的选择性抑制剂，是一种新型治疗良性前列腺增生的药物。由葛兰素公司研究开发并于2002年10月10日在美国上市，用于治疗良性前列腺增生(BHP)、前列腺肿大、男性型脱发、脂溢性脱发、遗传性脱发。

首先Avodart是商品品牌，核心化学成分是Dutasteride（度他雄胺）。类似于Propecia（保法止）与Finasteride(非那雄胺)的关系。 Avodart（度他雄胺 0.5mg）是美国FDA通过的用于治疗前列腺增生的药物。目前在北美度他雄胺还没有被明确批准用于治疗男性脱发。 度他雄胺与非那雄胺的治病原理类似，有些人用度他雄胺治疗雄性脱发取得了不错的成果，美国的有些医生也会开度他雄胺用于off-label（药品核准标示外使用）治男性脱发。简单的讲就是度他雄胺没有被科学实验（大样本双盲随机对比）证实能治疗雄性脱发且无明显的副作用。一般来说，大部分医生是反对药品的off-label使用的。

度他雄胺为白色至淡黄色粉末，熔点为242～250℃，不溶于水，溶于乙醇(44mg· mL-1)，甲醇(64 mg· mL-1)，聚乙二醇400(3 mg· mL-1)度他雄胺(dutasteride)是一种新的5α还原酶的双重抑制剂，它既能抑制5α还原酶-1，也能抑制5α还原酶-2。它比非那雄胺更能使DHT 的浓度降低(94 .7 %对70 .8 %)。度他雄胺对5α还原酶-1 的抑制作用是非那雄胺的60 倍。服用度他雄胺后27 个月，前列腺癌的发病率比安慰剂组低50 %。