他利克索新闻专题

他利克索(6-烯丙基-2-氨基-5，6，7，8-四氢化-4H-噻唑[4，5-d]-氮杂二盐酸盐)是一种选择性多巴胺D2受体激动剂，能抑制多巴胺神经末梢未受伤区域的多巴胺释放并减少多巴胺能神经传导，即通过选择性地刺激纹状体突触后膜的多巴胺D2受体，从而产生抗帕金森作用。他利克索的制备方法报道的不多，其代表方法是丙烯酸乙酯与苄胺加成生成3-苄胺基丙酸乙酯，再与溴丁酸乙酯生成4-(苄基(3-乙氧基-3-氧代丙基)氨基)丁酸乙酯，再合环并脱羧生成1-苄基氮杂环庚烷-4-酮，然后脱苄基，再与1-碘丙烯反应生成1-烯丙基氮杂环庚烷-4-酮，再溴化，与硫脲反应生成目标产物，但是该方法步骤冗长，收率较低，成本很高。