磺酰胺的脱胺芳基化
磺胺类化合物普遍存在于各种药物和有机化学品中，它们通常被认为是胺的药效团或保护基团。然而，它们很少作为磺酰源，因为在磺酰胺类化合物中，N-S键的裂解具有很大的挑战性。磺酰胺具有稳定性、易得性和在多种反应条件下兼容的能力，包括过渡金属催化交联反应、酰胺/酯生成反应、亲核烷基化反应等，因而磺胺类化合物是后期磺酰基最佳试剂源。
2023-03-16
磺酰胺的制备
磺酰胺是法莫替丁侧链生产的中间体，是传统的医药中间体产品。法莫替丁是一种抗酸药及胃黏膜保护药，是消化系统疾病治疗药物之一， 临床上用于抑制胃酸分泌，也可抑制胃蛋白酶的分泌。与雷尼替丁、西咪替丁相比，法莫替丁被认为是最有效的高度选择性的H2-受体拮抗剂，是世界最畅销的药物之一，在消化系统药品中仅排在奥美拉唑之后，销售处于第二位、其较低的价位在我国应用有很大的市场空间。近年来，法莫替丁在我国市场已经成为替丁类药物的领头羊。
2020-03-08
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