氨磷汀新闻专题

氨磷汀是一种广谱的细胞保护剂，最早由美国Walter Reed陆军医药研究所在20世纪60年代筛选出来，是具有高效抗辐射作用和使用安全的辐射防护剂，直到现在一直沿用当时该研究所所使用的代号即WR-2721。目前在临床上被应用于用于减轻放化疗期间辐射及药物引起的毒副反应，并且在1996年经FDA批准为第一个细胞保护剂。氨磷汀是有机磷酸化的胺硫基前药，在正常组织中被碱性磷酸酯酶水解为活性代谢产物，代号为WR-1065，它可以清除因辐射或药物化疗期间产生的自由基，从而保护正常细胞，并且不会显著影响所联用药物的治疗效果。

氨磷汀（Amifostine），别名安磷汀，是一种白色固体的化学品。化学名称为2-(3-氨基丙胺基)-乙硫醇磷酸酯，分子式为C5H15N2O3PS，分子量为325.4242，熔点160~161℃，易溶于水。氨磷汀为正常细胞保护剂，临床上主要用于各种癌症的辅助治疗。

氨磷汀(amifostine ，WR-2721 ，ethiofos)是第一个被国际权威机构认可的广谱的细胞保护药。“广谱”意味着：即可针对一系列细胞毒药物，又可针对多组织器官。早在1949 年PATT 等人报道预先给予小鼠半胱氨酸硫醇化合物(sulfhydry l amino acidcysteine)能保护小鼠因放疗而致死。这些发现开始了硫醇类化合物作为细胞保护药的进一步研究。