泊沙康唑主环新闻专题
泊沙康唑主环的制备
泊沙康唑主环(posaconazole)是伊曲康唑的衍生物,于2006年在FDA上市的第二代三唑类抗真菌药物,商品名为NOXAFIL,原研厂家为先灵葆雅。先灵葆雅于1995年在US5661151A公开了泊沙康唑主环的合成路线,它以2'-氯-2,4-二氟苯乙酮为起始原料,通过Wittig反应,构型的翻转,最终得到终产品。但是该工艺线路太长,其中有四个步骤需要用NaH,并且第三步使用过氧化物,危险性太高。
2020-03-24
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