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6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐新闻专题
6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐的制备方法
6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐是制备帕利哌酮、伊潘立酮等药物的关键中间体,其CAS号为84163-13-3。本发明的制备方法采用一锅法合成6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑,环合反应中无需控制水分含量小于0.5%,减少了所用的试剂的种类,减少了工艺过程中的过滤、干燥、浓缩等操作步骤,简化了工艺流程,同时降低了三废的排放,提高了产率,且所得到的产品纯度高，杂质含量低。
2023-02-08
6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐的应用
6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐是制备帕利哌酮的中间体。帕利哌酮是抗紧张剂利培酮(Risperdone)的主要活性代谢物；在肝脏中被代谢的利培酮主要经细胞色素(CYP)P4502D6路径通过羟基化成为9-羟基利培酮或帕利哌酮。帕利哌酮具有与母体药物利培酮相当的药理特征和效价，但是具有更长的消除半衰期。由于其相对低程度的酶代谢，帕利哌酮不同于利培酮和大部分其他抗紧张剂。
2020-10-26
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