4-三氟甲基烟酸新闻专题

氟啶虫酰胺是新烟碱类杀虫剂。其除具有触杀和胃毒作用，还具有很好的神经毒性和快速拒食作用，主要用于防治谷物、马铃薯、果树、棉花和蔬菜作物上的蚜虫，在推荐剂量下使用，对作物、人畜、环境等安全。氟啶虫酰胺工艺开发的难点在于其关键中间体 4-三氟甲基烟酸的合成。本文以三氟乙酰乙酸乙酯和氰基乙酰胺为原料，经环合、氯代、氢化还原、水解反应得到4-三氟甲基烟酸。该路线原料易得、收率高，适合工业化生产。

在有机物分子上引入氟原子能显著改善其物理和化学性质，推动了含氟药物的迅速发展。开发方便的合成含氟芳香和杂环类化合物的方法，能促进该类化合物在农药和医药领域的广泛应用。含吡啶杂环化合物因在生物体内具有较强的生理活性而受到广泛关注，已成功开发出许多商品，如吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺等。氟啶虫酰胺是含三氟甲基的烟酰胺类化合物，是一种高效杀虫剂，4-三氟甲基烟酸是氟啶虫酰胺的关键中间体，氟啶虫酰胺合成工艺的难点就在于中间体4-三氟甲基烟酸的合成，然而4-三氟甲基烟酸的合成却面对极大挑战，从而限制了氟啶虫酰胺的推广使用。