达巴霉素杂质新闻专题
盐酸达巴万星母核的制备
达巴万星(Dalbavancin)是新一代糖肽类抗生素,和万古霉素、雷莫拉宁属于同一类。这一类抗生素用于治疗那些最难对付的细菌感染,如甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)和甲氧西林耐药性表皮葡萄球菌(MRSE)。体外实验显示,达巴万星除了对临床常见的革兰氏阳性菌杀菌活性增强外,其半衰期更长,组织穿透性更好,这样患者给药具有更大的灵活性。 至今所进行的临床前和临床研究显示,达巴万星是对MRSA和MRSE活性最强的抗生素之一,并且没有引起显著的剂量限制性不良反应。盐酸达巴万星母核是由野野村放线菌(Nonomuraeasp.)ATCC39727产生的天然糖肽类抗生素,主要由PA、PB、A、B0和B1组成。目前,盐酸达巴万星母核相关研究和生产刚刚起步,同时由于微生物发酵产物成分复杂,目标产物浓度较低,在加上结构复杂,稳定性差等特点,因此,制备难度较大,成为达巴万星制备工艺的关键所在。
2020-04-24
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