索非布韦新闻专题

索非布韦（Sofosbuvir，SOF）一种核苷类逆转录酶抑制剂，作为一款治疗丙型肝炎病毒感染的特效药，用于慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。

索非布韦与利巴韦林联合用药12周后，对丙肝2型与3型患者的治愈率可达到100%，并且既没有严重的副作用，又很难产生耐药性。这是首个无需干扰素，就能高效治愈丙肝的治疗方案。

近年来，随着更多的直接抗病毒药上市，索非布韦已经逐渐摆脱与副作用较多的干扰素或/和利巴韦林联合应用，与新一代治疗丙型肝炎的直接抗病毒药物联合，疗效更好且更安全。比如：索非布韦与雷迪帕韦联合治疗基因1，4，6型丙肝；索非布韦与达卡它韦联合治疗基因2，3型丙肝。

传统的慢性丙型病毒性肝炎标准治疗方案为聚乙二醇（polyethylene glycol,PEG）干扰素α（interferon α, IFN α）联合利巴韦林（ribavirin, RBV），但其不良反应明显、治疗周期长且患者依从性差，治愈率仅有44%~77%，临床应用受限。2013 年，索非布韦（又译为索氟布韦，英文名Sofosbuvir，商品名Sovaldi）的出现改变了这一现状，以其作为基础的治疗方案，在基因2，3，4 型HCV 感染患者中，12周疗程治愈率达90%以上，而在基因1 型患者中，联合使用其他直接抗病毒药物的持续病毒学应答率也在95%以上。一经上市就达到110亿美元的年销售额，成为丙肝治疗史上名副其实的具有里程碑的意义的明星药物，据估计，这项药品问世后已经治愈了80多万名患者。

索非布韦是一种新型抗丙型肝炎病毒药，适用于各种类型丙型肝炎的治疗。索非布韦是以 NS5B 聚合为靶点的唯一成药品种，与其相同作用机制的药物因毒性问题而在临床试验过程中终止或延迟。索非布韦是 2'-脱氧- 2'-氟- 2'C-单磷酸甲基尿苷的核苷酸前体，是首个 NS5B HCV 聚合酶抑制剂，它在组织中细胞内转化为具有活性的三磷酸尿苷(GS- 461203)。GS-461203 是一种 HCV 非结构蛋白 5B(NS5B)核糖核酸(RNA)聚合酶的特异性抑制剂，它可模拟 NS5B 聚合酶的天然底物并通过依赖 NS5B RNA 的 RNA 聚合酶(RdRP)整合入延长的 RNA 中，使 RNA 链延长终止，它在体外有效地抑制 HCV 复制子 RNA 的复制。