埃替拉韦新闻专题

多替拉韦是由葛兰素史克公司开发的用于治疗艾滋病的首选一线和二线药物，包括孕妇和有生育能力的妇女。从化学角度来看，它是一类高度官能团化的吡啶酮（pyridone）结构衍生物，如何高效合成这类母核结构无疑为后续相关药物研发提供重要参考。2018年，T. D. Roper和T. F. Jamison等人报道了利用流动化学（Flow Chemistry）的方法7步合成了多替拉韦，总产率24%，流动化学提供了一种新颖的合成策略。

第一个整合酶抑制剂是默克公司开发的雷特格韦，于2007年被FDA批准用于HIV/AIDS感染。吉利德科技公司开发的埃替拉韦是继雷特格韦之后FDA于2012年批准的第二个整合酶抑制剂，也是首个抗HIV的喹诺酮类整合酶抑制剂。