他氟前列素酸新闻专题

他氟前列素酸是合成他氟前列素的中间体。他氟前列素是一种选择性的FP前列腺素受体激动剂，通过增加葡萄膜巩膜外流来降低眼内压，众所周知，由于他氟前列素的结构式比较复杂的，合成得到纯的他氟前列素是非常苦难的。由于现有制备方法路线较长，中间体几个步骤都涉及到柱层析纯化，溶剂用量大、成本高，特别是TF-6(他氟前列素酸)的合成步骤中，Witing反应中不可避免产生适量反式异构体杂质，该杂质是影响他氟前列素成品的关键杂质，由于他氟前列素及他氟前列素酸均为粘稠状液体化合物，异构体杂质难以通过重结晶或精馏纯化，如果不能有效控制异构体杂质限度，成品纯化将必须采用高压制备色谱进行分离提纯原料药，分离成本高，不适用于产品的工业化生产。