罗替戈汀的说明书

罗替戈汀(Rotigotine)是由德国Schwarz Pharma公司原研的一种多巴胺激动剂，用于治疗帕金森症(Parkinson’s disease，PD)和不宁腿综合症(restless legs syndrome，RLS)。Rotigotine以透皮贴剂(transdermal patch)的形式上市，商品名Neupro®。在透皮贴剂中，Rotigotine分散于高分子基体中形成无定形分散体，以提高透皮吸收效率。

作用特点

罗替戈汀属于非麦角类选择性多巴胺受体激动剂（D1/D2/D3）类药物，通过刺激体内的多巴胺受体并模拟神经递质多巴胺而起作用。罗替戈汀可激动5-HT1A受体，产生同丁螺环酮类似的抗焦虑作用；通过阻滞肾上腺素α2B受体产生抗运动障碍作用。罗替戈汀对5HT2b受体没有亲和力。本品为透皮给药，能够持续释放药物，可维持血液和脑脊液中的药物浓度，降低用药的峰谷效应。腹部和臀部相比，生物利用度的差异小于1%，以肩部生物利用度最高，达64%。

用法用量

推荐初始剂量为2mg/d，若患者的临床反应和耐受性良好，剂量可每周增长2mg建议剂量为6mg/d。停药时应逐步减量。中度肝损坏患者应用罗替戈汀时不需要调整剂量。重度肾功能不全可影响本品的代谢，故应谨慎。

主要不良反应

不良反应主要为恶心、头昏、眼花、乏力、呕吐和失眠。其他潜在的安全隐患包括突发嗜睡、幻觉、体位性低血压和外周性水肿等。

禁忌

对罗替戈汀或制剂的组分（如聚维酮、硅酮、亚硝酸钠）过敏患者禁用本品。

药物相互作用

一些抑制大脑中枢神经的药物，如安眠药、抗抑郁药、镇定剂等等，会增强了罗替戈汀对大脑影响的副作用。

注意事项

由于存在直立性低血压、晕厥、液体潴留、增重等不良反应，心血管疾病患者应慎用。用药期间不要从事驾驶、高空作业、机械操作等危险性活动。停药时应逐步减量。贴片不能剪开一半，及避免贴片直接受热，以免影响贴片内药物的渗透速度，后果严重。不要用手接触贴片的黏贴面。如果贴片掉落，请更换另一块贴片，在平日更换贴片的时间再次更换贴片。若然贴片边沿有剥落情况，可用胶纸或胶布贴着边缘位置，以防止贴片掉落。由于贴片含有金属铝，如要接受磁力共振造影检查（MRI）或电击心律恢复急救（Cardioversion）前，必先移除贴片，以免因电流通过所产生的热力引致烧伤贴片所贴的皮肤。本品为“妊娠”用药“C”级，妊娠期慎用。哺乳妇女用药时应停止哺乳。