淫羊藿苷的生物活性
发布日期:2020/10/20 9:12:51
概述
淫羊藿甙(icariin，ICA)来源于小檗科植物朝鲜淫羊藿(epimdium koreanum)和心叶淫羊藿(epimdium berberidaceae maxim)的地上部分。淫羊藿是我国传统的补益类中药，具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的作用，主治阳痿遗精、虚冷不育、尿频失禁、肾虚喘咳、腰膝酸软、风湿痹痛、半身不遂等病症。淫羊藿甙为淫羊藿黄酮类提取物的主要成分，也是淫羊藿中主要的抗氧化活性成分。其化学结构属黄酮类化合物，具有体内体外多种生物活性，有增强人体免疫力，抗肿瘤抗氧化，促进组织蛋白质合成，促进成骨细胞生长和抑制破骨细胞活性等双向调节骨代谢的作用。
性质
淫羊藿甙其易溶于吡啶，可溶于甲醇、乙醇、乙醇乙酯，难溶于醚、苯、丙酮、氯仿等;遇碱黄色加深，Molish 反应生成棕色，FeCl 3 反应显墨绿色，HCl － Mg 反应呈粉红色。《中国药典》(2010 年版)规定以淫羊藿甙为对照进行总黄酮和淫羊藿甙含量的测定，以朝藿定 C 为对照进行巫山淫羊藿含量的测定。
生物活性
1.抗肿瘤作用
近年来研究表明，淫羊藿甙具有抗肿瘤作用。淫羊藿甙还可以抑制肿瘤分泌免疫抑制因子 TGF － β 2 ，逆转 TGF － β 2 的免疫抑制作用，恢复杀伤细胞的杀伤活性，抑制肿瘤细胞对外基质的黏附性及侵袋力以及抑制人白血病 HL－60、K562、U－937 细胞增殖，诱导 HL－60 细胞分化、凋亡，抑制其端粒酶活性。
淫羊藿及其主要有效成分能在不同环节、不同程度地增强机体的抗肿瘤免疫反应，通过增强免疫器官、免疫细胞和免疫因子的活性及肿瘤细胞的抗原性，达到抗肿瘤的目的;同时，该药及其主要成分通过诱导癌细胞分化、凋亡，抑制癌细胞生长、侵袭、转移及免疫抑制因子(TGF － β2 )、炎性细胞因子、肿瘤端粒酶等活性，从而逆转肿瘤细胞的生物学行为，与其他药联用有更好的疗效，可增强某些药物的抗肿瘤活性 。
淫羊霍甙可抑制肿瘤转移的 2 个重要的决定因素:肿瘤细胞黏附与运动，从而发挥有效抗肿瘤转移作用。张京伟证明淫羊藿甙可以抑制胃癌细胞株 SGG － 7901 细胞黏附、移动及侵袭，增加细胞内 PKA 活性，从而发挥逆转其恶性表型的作用。
2.调节免疫系统，提高免疫力
现代免疫药理学研究表明，淫羊藿甙对机体免疫系统具有明显的调节作用，可提高试验所致免疫低下小鼠的免疫水平，其机制可能是淫羊藿甙能增加脾脏中脾细胞的绝对数量和相对数量，提高机体免疫细胞的数量，并能激发骨髓有核细胞的增殖，从而发挥免疫调节作用。机体免疫功能的增强除了免疫细胞数量增多外，免疫细胞活性的增强也具有重要意义。
滕菲等研究表明 CSA 与淫羊藿甙联合应用能抑制移植造成的免疫排斥反应，可能是通过抑制受体小鼠的反应性 T 细胞的活化增殖来降低细胞免疫反应。另外，研究表明淫羊藿甙可以促进神经干细胞的重建和自我更新，从而增强老龄大鼠的学习和记忆能力。同时，淫羊藿甙可以改善快速老化小鼠的记忆能力。
3.双向调节骨代谢
骨组织在发育、形成和正常生理过程中，不仅存在着细胞的增殖、分化，而且伴随着细胞凋亡，同时细胞凋亡也是肿瘤、畸形、自身免疫性疾病等疾病的重要发病机制。淫羊藿甙可通过多个信号通路参与抗骨质疏松，成骨的调节，抗破骨细胞，促软骨、血管成和抗炎 。
淫羊藿甙促成骨细胞成熟突出表现在 2 个方面:
①淫羊藿甙可以增加碱性磷酸酶的活性和上调成骨细胞核因子受体的表达;
②淫羊藿甙可以上调骨形态发生蛋白的表达，减少关节炎的临床症状。淫羊藿甙可以有效提高大鼠峰值骨密度和骨质量，防止糖皮质激素诱导骨细胞凋亡，有效预防骨质疏松发生。
缺氧能抑制成骨细胞的增殖，促进成骨细胞凋亡，而淫羊藿甙可促进护骨因子的表达，对其具有保护作用，且淫羊藿甙在体外仍具有促进成骨细胞分化能力。
4.抗动脉粥样硬化
药理作用机制的微观研究表明，淫羊藿甙可通过抑制诱导内质网应激的凋亡来保护心血管，并可通过促进增殖血管平滑肌细胞凋亡的作用而发挥抗动脉粥样硬化疗效。赵君玫等利用淫羊藿甙诱导培养的兔血管平滑肌细胞凋亡，组织原位杂交观察凋亡基因 GＲF78 在兔斑块组织中的表达水平，表明淫羊藿甙可能是通过上调葡萄糖调节蛋白 78 基因的表达促进平滑肌细胞凋亡，从而抗动脉粥样硬化。
