去氢紫堇碱硝酸盐的应用

背景及概述^[1]

紫堇碱又名延胡索甲素。白色六角形小片状结晶或粉末。在空气中易变黄。熔点134～135℃，[α]_D²⁰+300.1°(氯仿)。溶于热乙醇、苯、乙醚、氯仿，不溶于水。由元胡提取分离而得。延胡索（CorydalisyanhusuoW.T.Wang）又名元胡，是婴粟科（Papaveraceae）紫堇属植物的干燥块茎，其味辛、苦，性温，归肝、脾、心经。

延胡索主产于浙江、江苏、安徽、四川等省，是著名的“浙八味”之一，有活血、利气、止痛的功能，主要用于胸胁、脘腹疼痛，闭经痛经，产后癖阻，跌打肿痛等症。现代研究表明延胡索有效成分主要是生物碱，现代药理也证明延胡索中延胡乙素是主要起镇痛、镇静作用的成分，去氢紫堇碱（dehydrocorydaline，简称DHC）又称去氢延胡索素，属异喹啉衍生物类生物碱，去氢紫堇碱具有扩张冠状动脉的作用，它是治疗冠心病、心绞痛药物元胡制剂“可达灵”的有效成分。实验也证明去氢紫堇碱是延胡索治疗冠心病的主要有效成分。目前，关于DHC的提取分离方法的研究报道甚少。去氢紫堇碱硝酸盐为去氢紫堇碱的硝酸盐形式。

应用^[1]

去氢延胡索素硝酸盐可作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶-IV抑制剂，DPP-IV是一种非经典丝氨酸氨基肽酶，其从多肽和蛋白质的氨基末端(N-末端)除去Xaa-Pro二肽。有些天然存在的肽也已报道有X-Gly或X-Ser型二肽的DPP-IV依赖性缓慢释放。去氢延胡索素硝酸盐在浓度为20μg/mL时对DPP-IV的抑制作用是63.8％。

主要参考资料

[1] CN201710563291.9 去氢延胡索素的药物用途