三聚氰酸三甲酯的应用

背景及概述^[1]

三聚氰酸三甲酯可用作医药合成中间体。如果吸入三聚氰酸三甲酯，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备^[1]

三聚氰酸三甲酯制备如下：

在0-5℃的温度下，将氰尿酰氯(92g,0.5mol)以多个小份添加至NaOH(60g，1.5mol)和MeOH(500ml)的混合物中。添加所有氰尿酰氯后，将混合物在20℃下搅拌2小时。在真空中蒸发溶剂，并将蒸馏残渣悬浮于H2O(500ml)中。将产物抽吸，用H2O(2×40ml)洗涤，并在室温和压力下干燥。获得作为固体无色物质的式VIIa的2,4,6-三甲氧基-1,3,5-三嗪(79g,92％)。

应用

三聚氰酸三甲酯可用作医药合成中间体。如发生如下反应：

将三聚氰酸三甲酯(34g,0.2mol)和KOH(14g,0.25mol)在MeOH(150ml)中的混合物加热至沸腾，保持20小时。冷却至室温后，在真空中蒸发溶剂，并将蒸馏残渣置于水(50ml)中。将混合物在低于15℃的温度下用AcOH酸化至将分离的产物抽吸，用H2O(2×35ml)洗涤，并在室温和压力下干燥。获得作为无色结晶物质的式VIa的2-羟基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(27g,87％)。

主要参考资料

[1] CN201580015962.7氨基磷酸1,3,5-三嗪-2-基酯化合物在索非布韦的合成中的用途