蛇床酮的应用

背景及概述^[1]

啤酒花(HumuluslupulusL.)为大麻科葎草属多年生草本植物啤酒花的雌花序。我国东北、华东及山东、陕西、甘肃等地有栽培。啤酒花其主要有效成分为蛇麻酮和葎草酮。从啤酒花中提取分离蛇麻酮的现有技术为取啤酒花压缩物用95％甲醇(或乙醇)50℃回流提取2h，粗滤，残渣用95％甲醇(或乙醇)提取2h，粗滤，残渣再用95％甲醇(或乙醇)提取2h，粗滤液合并，再细滤。滤液减压浓缩至浸膏状(又称酒花浸膏)。或用超临界CO2法提取获得酒花浸膏。酒花浸膏用NaCl溶液溶解，滤液用石油醚萃取并浓缩至稠膏状。用水溶解，用NaOH调至不同平pH，除去杂质，再用酸调至一定pH使蛇麻酮析出，再经重结晶获得蛇麻酮精品。

但现有技术中的提取方法，溶剂法提取时必须使用95％及以上的甲醇(或乙醇)，否则因提取液水溶性杂质多而严重影响蛇麻酮的分离，因此在生产中必须利用精馏塔进行甲醇浓度的提纯，这样因甲醇的损耗造成生产成本的增加。为保持较高的提取率，提取温度必须保持在80-85℃，否则提取率将大大降低，由于温度较高易造成产品的破坏。

因提取罐操作的限制，原料不易粉碎过细，否则提取液流出困难，这样因原料不能粉碎太细造成提取率降低。超临界CO2法提取因需高压致使设备制造要求严格，提取容积小，严重影响了规模化生产。分离纯化时酸碱调节不易控制，往往造成除杂不彻底，析晶纯度不高。

制备^[1]

从啤酒花中提取分离蛇麻酮的过程为：

步骤a，将啤酒花压缩物装入亚临界超声萃取器中，选择适当的温度和压力，将R134a混合溶剂通入萃取器中，被萃取物质中的有效成分溶解在液态或亚临界状态的R134a混合溶剂中，所得的萃取液经过过滤机过滤，滤液泵入分离器中。

步骤b，调节温度和压力使R134a混合溶剂中R134a由液态转化为气态，与提取液分开，含甲醇的提取液经浓缩蒸发器浓缩得酒花浸膏，进入析晶工段。

蒸脱得到的溶剂(R134a、甲醇)经过冷凝系统回收返回到萃取装置循环利用。

步骤c，取一定量的酒花浸膏置于反应釜中，按酒花浸膏∶水＝1∶2的重量比加入水，在45℃～50℃温度下，用10％NaOH调pH值至8.5～9.0，搅拌30min，室温下静置6h，抽滤，收集不溶物。

步骤d，将不溶物按不溶物∶水＝1∶10的重量比加入水，在45℃～50℃，用10％NaOH调pH值在12.5～13.0，搅拌30min，室温下静置6h，抽滤。

步骤e，滤液用稀磷酸酸调pH值至8.5，搅拌30min，抽滤，收集不溶物，即得蛇麻酮粗品；用正己烷对蛇麻酮粗品进行重结晶得白色针态蛇麻酮精品。

应用^[2-3]

啤酒花中蛇麻酮具有较强的雌性激素，其作用主要用于治疗妇女经闭和痛经，亦可用于抑制男性纵欲。其应用举例如下：

1）从酒花浸膏或蛇麻酮油制备四氢异葎草酮。该方法将蛇麻酮从酒花浸膏或蛇麻酮油中分离出来，经氢化制成四氢葎草酮，最后通过含钯碳碳粉或活性炭为催化剂在碱性醇溶液中与空气或纯氧气快速氧化同时异构化为四氢异葎草酮。本发明的方法较无催化剂的方法更快速、产量提高、经济效益增加。得到的产物可用于啤酒或其它食品中，并且具体增强发泡功效、抑菌功效、抗光性能和比异构葎草酮高一倍多的苦味。

2）制备一种含艾灰的妇科凝胶剂。本发明提供的含艾灰的妇科凝胶剂包括以下组分及其重量份：艾灰超微粉1-5份、蛇麻酮0.5-1份、芦荟大黄素0.4-0.8份、毛莨黄素0.2-0.4份、蒲公英甾醇0.2-0.4份、乙醇1-5份、薄荷脑0.005-0.015份、丙二醇10-20份、L-抗坏血酸1-3份、成胶剂1-1.5份、三乙醇胺0.2-0.6份、山梨酸0.3-0.5份、吐温-80 0.2-0.4份和水80-90份。本发明提供的含艾灰的妇科凝胶剂安全无毒副作用，能有效杀菌缓解炎症，维持阴道正常pH值，且粘附性好，阴道内滞留时间长，疗效好。

主要参考资料

[1] CN201410650378.6一种从啤酒花中提取分离蛇麻酮的方法

[2] CN200610112379.0从酒花浸膏或蛇麻酮油制备四氢异葎草酮的方法

[3] CN201710557391.0一种含艾灰的妇科凝胶剂及其制备方法