精苯霜灵的药理作用

背景及概述^[1]

2013年11月21日，欧盟发布委员会实施条例(EU)NO1175/2013、(EU)NO1176/2013(EU)、NO1177/2013，修改条例(EU)NO540/2011附件，批准将活性物质精苯霜灵、啶磺草胺、螺虫乙酯作为植物保护产品投放市场，投放的有效期自2014年5月1日到2024年4月30日。法规自公布20日起生效，2014年5月1日正式实施。精苯霜灵（benalaxyl-M）由意大利赛格于2003年报道，主要用于霜霉病、晚疫病及腐霉菌等由卵菌门真菌引起的病害的防控。精苯霜灵，IUPAC化学名称N-苯基乙酰基-N-2，6-二甲苯基-D-丙氨酸甲酯，CAS号98243–83–5，经验式C20H23NO3，相对分子质量325.4.

结构^[1]

纯品含量≥96%，基本理化性质如下，外观：白色、无味微晶体；熔点：76.0±0.5℃；沸点：分解温度280–290℃；蒸汽压：5.95×10-2mPa(25℃)；正辛醇水分配系数KowlogP=3.67；亨利常数2.33×10-4Pam3mol-1(20℃)；密度1.1731(20±1℃)；溶解度：水33.00mg/l(pH7，20℃)，丙酮、甲醇、乙酸乙酯、1，2-二氯乙烷和二甲苯中>45％；在正庚烷中18682mg/L(20℃)；稳定性：pH为4~7的水溶液稳定，降解半衰期DT5011d(pH9，50℃)，301.3d(pH9，25℃)，水溶液在自然光下稳定。

毒理学^[1]

精苯霜灵大鼠急性经口毒性LD50>2000mg/kg.；急性经皮毒性LD50> 2000mg/kg；大鼠急性吸入毒性LC50>4.42mg/L，对大鼠的皮肤和眼睛无刺激性，对豚鼠皮肤没有致敏性。无致畸性、致癌性和致突变性。在哺乳动物体内代谢迅速，在给药后两天迅速在尿液和粪便中排出，在植物体内代谢为糖苷。土壤微生物降解是主要的环境中代谢途径。土壤中代谢较为缓慢，20℃实验条件下，好氧土壤中的降解半衰期DT50为36~124天（4种典型土壤）。同时精苯霜灵对鸟类、藻类、溞类、蜜蜂、蚯蚓等环境生物低毒。

药理作用^[1]

精苯霜灵（苯霜灵）主要通过影响内源RNA聚合酶的活性来干扰rRNA的生物合成，此外研究表明精苯霜灵还对病原菌的膜功能具有次要的作用。因此，能够抑制病原菌游动孢子的萌发，诱导菌丝体中氨基酸的渗漏。药剂能够被植物根、茎、叶迅速的吸收，并在植物体内传导到各个部位，包括生长点。精苯霜灵兼具保护、治疗及铲除作用，保护作用主要通过抑制病原菌孢子的萌发和菌丝体的生长，治疗作用主要是抑制菌丝体的生长，铲除作用主要通过抑制孢子的形成。

精苯霜灵对卵菌门真菌具有高选择性和高活性，特别是Peronosporaceae（霜霉科）真菌，例如疫霉属（Phytophthoraspp.）、单轴霉属（Plasmoparaspp.）、假霜霉属（Pseudoperonosporaspp.）、指梗霉属（Sclerosporaspp.）、盘霜霉属（Bremiaspp.）、腐霉属（Pythiumspp.）等。可以用于生产防治马铃薯、番茄等茄果类作物晚疫病，啤酒花、葡萄、莴苣、洋葱、大豆、烟草等霜霉病。及疫霉属真菌引起的草莓疫病、观赏性植物疫病和腐霉属引起的草坪根腐病等。除了可以作为叶面处理药剂外，精苯霜灵还可以与其他的杀真菌剂进行复配开发为拌种剂。

应用^[2-3]

为了扩大精苯霜灵的防治谱，可以选择将精苯霜灵与灭菌丹、代森锰锌、霜脲氰、百菌清、王铜、咯菌腈等进行复配。69%精苯霜灵是内吸性杀菌剂，具有保护、治疗和铲除的作用，可被植物根、茎、叶迅速吸收，并在植物体内运转到各个部位。精苯霜灵通过干扰核糖体RNA的合成来抑制真菌蛋白质的合成，从而达到杀死的病菌的目的，其可用于葡萄、烟草、柑橘、大豆、草莓、马铃薯等多种植物。精苯霜灵常与其他成分复配使用。

1）代森锰锌·精苯霜灵对马铃薯晚疫病有较好的防效。代森锰锌·精苯霜灵水分散粒剂1552.5、1725ga.i./hm2处理对马铃薯晚疫病的防治效果都在86%以上，显著高于对照药剂，增产率分别为13.95%和18.43%。综合田间药效试验结果表明：69%代森锰锌·精苯霜灵水分散粒剂对马铃薯晚疫病具有较好的防治效果和增产效果，可在马铃薯生产上进行推广使用。研究人员表示，生产上应在马铃薯植株始见晚疫病病斑时或发病之前开始喷药，间隔7~10天喷1次，共2~3次，建议用药量为1552.5~1725ga.i./hm2。

2）含噻唑锌和精苯霜灵的组合物，所述组合物包含噻唑锌和精苯霜灵，其中所述噻唑锌和精苯霜灵的重量比为1∶(0.02-50)。增效效果显著：噻唑锌和精苯霜灵在一定的配比范围内展示出显著的协同效应，相较于单剂对病害具有明显提高的防治效果，降低了农药的使用量和施药成本；使用成本降低：由于噻唑锌和精苯霜灵具有显著的协同增效作用和明显提高的防病效果，使施药次数减少，并因此降低使用成本，省时省工，具有明显的经济效益和社会效益；抗性的产生延缓：本发明的有效成分噻唑锌和精苯霜灵具有不同的作用机制和杀菌谱，杀菌效果好，并且显著降低了单一药剂的使用剂量，有利于延缓病原菌抗性的产生，并扩大了本发明产品的使用范围和使用寿命；环境污染减少：由于噻唑锌和精苯霜灵具有优异的增效效果和防病效果，不仅提高了防治病菌、抗菌或抑菌的效果，也扩大了防治谱，从而可以减少用药次数，同时使施用剂量显著降低，因此减少了环境污染并同时增加了对人畜的安全性。

主要参考资料

[1] 欧盟批准精苯霜灵等作为植物保护产品

[2] 代森锰锌·精苯霜灵对马铃薯晚疫病有较好的防效

[3] CN201710347991.4含噻唑锌和精苯霜灵的组合物及其制剂和应用