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氢溴酸山莨菪碱药理作用

发布日期:2020/10/20 9:12:51

背景及概述[1][2]

氢溴酸山莨菪碱是由茄科植物山莨菪ScopoliatangnticaMaxim根中提取得到的一种生物碱的氢溴酸盐,是作用于M-胆碱受体的抗胆碱药,有明显外周抗胆碱作用,主要用于感染中毒性休克、解救有机磷农药中毒、缓解平滑肌痉挛、眩晕症。山莨菪碱(anisodamine)可得两种晶型:针状晶体和板状晶体。在1965年由中国医学科学院药物研究所等单位共同研制合成出,合成产物属于消旋体,自20世纪60年代初开始,山莨菪碱在临床大量用于治疗因平滑肌痉挛、胃溃疡、十二指肠溃疡和弹道痉挛导致的疼痛、感染、中毒休克等症状。20世纪90年代以来,研究逐步发现山莨菪碱有广泛的临床用途,可将该药用于治疗突发性耳聋、过敏性紫癜、心肌梗死和支气管哮喘等疾病。

产品

药理作用[3]

本品为M受体拮抗剂,作用与阿托品相似或稍弱,可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出。

适应证[3]

①感染中毒性休克:如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。②血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑栓塞、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。③各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。④平滑肌痉挛:胃、十二指肠溃疡,胆道痉挛等。⑤眩晕病。⑥眼底疾病:中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。⑦突发性耳聋:配合新针疗法可治疗其他耳聋。

剂量与用法[3]

肌注或静注,成人一般剂量每次5~10mg,每日1~2次;也可经稀释后静滴。

抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。成人静注每次10~40mg。小儿0.3~2mg/kg,需要时每隔10~30分钟可重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。

治疗脑血栓:加入5%葡萄糖注射液中静滴,每日30~40mg。

用于一般慢性疾病:每次肌注5~10mg,每日1~2次,可连用1个月以上。

治疗严重三叉神经痛:有时须加大剂量至每次5~20mg,肌注。

治疗血栓闭塞性脉管炎:静注每次10~15mg,每日1次。口服:每次5~10mg,每日3次。

注意事项[3]

①对本品过敏者禁用。②不良反应较轻,一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者有心率加快及排尿困难等。③脑出血急性期及青光眼患者禁用。

制剂规格

片剂:5mg;10mg。注射剂:1ml:5mg;1ml:10mg;1ml:20mg。

含量测定[2]

1. 色谱条件色谱柱:IntersilODS-3C18(4.6mm×250mm,5μm),柱温:35℃;流动相:0.01mol·L-1磷酸二氢钾溶液(含0.15%三乙胺,用磷酸调节pH值至6.5)-甲醇(70∶30);流速:1mL·min-1;检测波长:220nm;进样量:20μL。理论板数按氢溴酸山莨菪碱峰计算应≥2000,氢溴酸山莨菪碱与阿托品及托品酸的分离度应>2.5,与相邻杂质峰的分离度应符合规定。

2. 溶液制备

1)系统适用性溶液分别称取氢溴酸山莨菪碱、托品酸及硫酸阿托品对照品各适量,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每1mL含氢溴酸山莨菪碱0.5mg、托品酸10μg和阿托品10μg的混合溶液,作为系统适用性溶液。

2)有关物质取本品适量,加流动相稀释制成每1mL中约含氢溴酸山莨菪碱2.0mg的溶液,作为供试品溶液;另取托品酸与硫酸阿托品对照品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含托品酸与阿托品均为1mg的溶液,作为对照品溶液;精密量取供试品溶液与对照品溶液各1mL,置100mL量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。

3)含量测定精密量取本品适量,加流动相稀释制成每1mL中约含氢溴酸山莨菪碱0.5mg的溶液,摇匀,作为供试品溶液;另取氢溴酸山莨菪碱对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。结果氢溴酸山莨菪碱与阿托品、托品酸及其他强制破坏产生的降解产物峰分离度良好;氢溴酸山莨菪碱在0.25~2.5mg·mL-1(r=1.000)、托品酸及阿托品内线性关系良好;氢溴酸山莨菪碱检出限为为0.2ng,阿托品及托品酸均为0.05ng;氢溴酸山莨菪碱定量限为0.7ng,阿托品及托品酸均为0.17ng。氢溴酸山莨菪碱、阿托品、托品酸高、中、低3种浓度的平均回收率均在99.5%~100.8%内,RSD<0.8,

主要参考资料

[1]CN201810794765.5氢溴酸山莨菪碱的晶型、其制备方法、药物组合物

[2] 氢溴酸山莨菪碱注射液有关物质及含量测定研究

[3] 医师案头用药参考

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