粗叶悬钩子甙的应用

概述^[1-2]

粗叶悬钩子为蔷薇科树莓属，又名悬钩子属植物，具有很高的营养和药用价值，粗叶悬钩子的根、叶均可作药，具有活血化癖、清热解毒之功效，能清利湿热，并且使湿热内蕴所成的癖毒清除。据广州部队《常用中草药手册》中记载粗叶悬钩子具有活血祛瘀、清热止血、治急慢性肝炎、肝脾肿大、行军性血红蛋白尿、乳腺炎、外伤出血、口腔炎等功效。近年来，对悬钩子属植物研究已取得一定进展，迄今为止，分离得到的化合物类型主要有萜类、黄酮类和甾醇类、挥发油、脂肪酸、芳香酸、酚酸、芪类和丹宁等，其中三萜类化合物即粗叶悬钩子甙类在悬钩子属中分布非常普遍。

应用^[2]

在民间，悬钩子植物被广泛作为药物使用，具有消炎、止血和促进凝血、抗氧自由基、抗突变、抗癌、抗真菌、降血糖等作用。而粗叶悬钩子在福建闽南安溪一带广泛应用于各型肝炎的治疗，有着良好的民间用药基础。国内学者外对粗叶悬钩子的药理活性研究较少，仅有零星报道，主要集中在抗肝损伤方面。

1.抗肝损伤作用

洪振丰等人曾从整体水平对粗叶悬钩子进行了实验动物研究，表明粗叶悬钩子经动物实验有降转氨酶作用，对四氯化碳引起的大鼠急性肝损伤有明显的保护作用，能促进肝细胞再生，防止肝硬变，可用作治疗急性黄疸型肝炎和慢性肝炎的有效药物。经实验研究粗叶悬钩子的抗肝损伤作用，与以下几个方面有关。

1）降酶作用　粗叶悬钩子的水提液能修复CCl4引起的肝细胞损伤，降低血清中丙氨酸氨基转移酶ALT、天门冬氨酸氨基转移酶AST的含量，而其提取物总生物碱部位能够不同程度地降低小鼠血清异常增高的ALT、AST、谷胱甘肽S-转移酶GST的含量，改善小鼠肝细胞的坏死程度。

2）消除自由基　粗叶悬钩子水提液能增加机体超氧化物歧化酶SOD含量，增强机体抗氧化能力，加速自由基的清除，抑制脂质过氧化反应，从而保护肝脏的结构和功能。粗叶悬钩子既可以抑制肝损伤时NO的过量产生，又能降低小鼠异常增高的NO水平，呈明显的剂量效应关系，抑制NO的过量产生是其保肝作用的一个环节。另外粗叶悬钩子根部总生物碱治疗组大鼠血清NO、肝组织中MDA显著降低，SOD显著升高，表明粗叶悬钩子根部总生物碱具有抗氧自由基，减轻脂质氧化反应对肝细胞的损伤作用。粗叶悬钩子根部总多糖、总黄酮对大鼠血NO及肝组织中SOD、MDA含量有一定的影响，但没有统计学意义。

3）抑制炎性细胞因子　粗叶悬钩子可能通过抑制肿瘤坏死因TNF-α的大量分泌，以及加速其灭活，以使血清中TNFα的含量降低，减轻其介导的炎性反应，或直接拮抗TNFα的致肝损害作用。通过进一步的研究发现，粗叶悬钩子多糖能抑制由TNF-α、IL-1β、IL-6所介导的肝细胞炎性反应，有效地保护肝细胞。

2. 抑制癌细胞

赵庆春等人对粗叶悬钩子中得到的一个新的和两个已知的水解鞣质进行了细胞实验，实验表明三种化合物能够将tsFT210癌细胞的细胞周期抑制在G0/G1期，而这三种化合物作为鞣质类化合物的细胞周期抑制剂亦属首例，也是从粗叶悬钩子中分离的鞣质类化合物的首次报道。

3. 其它作用

现代药理研究表明粗叶悬钩子具有抗炎活性，其作用机制可能与自由基的消除有关，从其叶中分离得到的金丝桃苷属黄酮醇苷化合物，有镇静、解痉、保护脑缺血损伤等作用。金丝桃苷能通过抑制脑组织中乳酸脱氢酶LDH、SOD及降低谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px活性，减少脑组织脂质过氧化物丙二醛MDA和内皮因子NO的含量，从而保护脑缺血再灌损伤。据报道，悬钩子植物果中还含有VBl、VB2、VE、葫萝卜素等，因此具有较高的营养价值和医疗保健作用。种子油中亚油酸、亚麻油酸是维持生命不可缺少的必需脂肪酸，还具有降低血液中胆固醇浓度、减少胆固醇在血管壁上沉积等显著的生理活性。

主要参考资料

[1] 粗叶悬钩子化学成分研究

[2] 粗叶悬钩子化学成分及药理作用研究进展