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布克立嗪的适应症

发布日期:2020/10/20 9:12:51

背景及概述[1]

布克立嗪化合物其化学式为1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪,临床上作为哌嗪类抗组胺药,抗组胺作用较苯海拉明强而持久,镇吐作用也显著持久,尚有安定抗焦虑作用。

药理作用[1]

本品为H1受体拮抗剂,有抗组胺作用。其抗组胺作用、中枢镇静作用及止吐作用均较苯海拉明强而持久,作用可持续16~18小时。

适应证[1]

用于急性或慢性荨麻疹、湿疹、皮炎及其他过敏性皮肤病;也可用于晕动病、失眠、焦虑等。

禁忌证[1]

①高位作业、操纵自动化机械的工人及驾驶人员禁用;②孕妇及乳母禁用;③对本品及辅料过敏者禁用。

不良反应[1]

可引起嗜睡、口干、头晕。

注意事项[1]

6岁以下儿童慎用,青光眼、肝病患者、前列腺增生及癫痫患者慎用。

用法用量[1]

口服:一次25mg,一日1~3次。

制剂规格[1]

布克立嗪片:25mg。

制备[2]

布克立嗪制备如下:将二苯甲基哌嗪(10gm,34.9mmol)置于水(30ml)中并在25℃下搅拌。在搅拌下依次向其中加入碳酸钾(10.5g,52.35mmol),四丁基溴化铵(0.1g)。然后在搅拌下将4-叔丁基苄基氯(9.5g,52.3mmol)加入到反应混合物中。将反应混合物加热至90℃并保持3小时。反应结束后(tic),将其冷却至室温并用乙酸乙酯(50ml)萃取。用盐水溶液洗涤有机层并干燥。浓缩有机层,得到13.95g所需化合物布克立嗪。

主要参考资料

[1] 最新皮肤科药物手册

[2] WO2010046908

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