3-二已胺荃-1-丙胺的制备
发布日期:2020/10/18 17:56:53
背景及概述[1]
3-二已胺荃-1-丙胺可用作医药合成中间体，可用于实验室研发和化工医药合成过程中。
制备[1]
3-二已胺荃-1-丙胺制备如下：
于100mL圆底烧瓶中加入苄胺(4mmol，800mg)和甲苯(10mL)，搅拌下加入三光气(5mmol，1.5g)，回流反应4小时。浓缩除去溶剂，之后加入二氯甲烷(5mL)，制得3-二已胺荃-1-丙胺。
应用[1]
3-二已胺荃-1-丙胺可用作医药合成中间体。如制备酰胺类化合物：
在50mL圆底烧瓶中加入A(2.9mmol，900mg)、三乙胺(5mmol，350mg)和二氯甲烷(10mL)，室温条件下向其中滴加入步骤1中所制备的3-二已胺荃-1-丙胺溶液，室温反应12小时。反应液减压浓缩，粗产品通过硅胶柱层析(二氯甲烷：甲醇＝20：1)，提纯得到目标产物0.7g，收率49％。Rf＝0.4，展开剂二氯甲烷：甲醇：10：1。显色：紫外其具有长效的感觉和/或运动阻滞活性，且副作用小，用药安全性高，可用于制备长效的局部麻醉药或镇痛药，有效克服现有技术中局部麻醉药作用时间短的缺陷。
主要参考资料
[1] CN201810284794.7一种酰胺类化合物、其药物组合物、制备方法及用途
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