桃柁酚的药理作用

背景及概述^[1][2]

桃柁酚(Totarol)是天然植物提取物，是一种高效抗菌剂，对革兰氏阳性，包括链球菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌等具有较好的抗菌作用。桃柁酚的活性成分对人体皮肤、身体和口腔有非常好的抗菌、清洁作用，且对人体皮肤无刺激性和过敏反应。因此，桃柁酚已被广泛证实具有高效的生物活性、人体安全性和产品配方兼容性，应用于临床医疗及药妆产品。

药理作用^[3]

1）桃柁酚的抗菌活性

据报道，桃柁酚能够对细菌和真菌均表现出良好的抗菌活性，在抗细菌活性中，桃柁酚能够很好的抑制金葡菌，肺炎杆菌，粪肠球菌以及肺炎双球菌等。

其中，桃柁酚抗金葡菌的研究相对比较深入。采用微量肉汤稀释法和平板擦拭法分别来测定桃柁酚对金葡菌的浮游菌和生物被膜菌的药物敏感性，并得出结论：桃柁酚对十株金葡菌的浮游菌的最小抑菌浓度为1-2μg/mL，最小杀菌浓度为2-4μg/mL；桃柁酚对十株金葡菌的被膜菌的最小抑菌浓度为4-16μg/mL，最小杀菌浓度为32-128μg/mL；且当桃柁酚达到抑菌浓度后，生物膜能够被有效抑制；而当桃柁酚达到亚抑菌浓度时，即可诱导生物膜的形成。而对于真菌类，桃柁酚能够很好的抑制枝孢菌属，链格孢属，被孢霉属以及拟茎点霉属等。

如有研究以乳清蛋白为基质的桃柁酚抗菌纳米水凝胶制备，方法有如下步骤：(1)乳清蛋白凝胶制备：a.水合：将乳清蛋白粉(5％～30％)加入去离子水中，并于磁力搅拌器下以2000～4000rpm转速搅拌1h-2h，4℃条件下放置8～15h，使其充分水合。b.平衡：水合后的乳清蛋白溶液(5％～30％)置于室温条件下平衡1～4h。c.调节pH：用2～10M的NaOH溶液调节平衡后的乳清蛋白溶液体系p值，得到pH值为7.0～10.0的乳清蛋白溶液。d.加热：将调节pH值后的乳清蛋白溶液置于70～100℃恒温水浴中加热5～20min，形成乳清蛋白凝胶。

在乳清蛋白凝胶制备中，各原料括号内的百分数是以去离子水为基数的质量含量。(2)桃柁酚嵌入：a.溶解：用无水乙醇(10～30％)溶解桃柁酚b.嵌入：根据桃柁酚对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC值)1～10μg/mL加入到乳清蛋白凝胶(70～90％)，得到乳清蛋白凝胶与桃柁酚混合液。在桃柁酚嵌入过程中，各原料括号内的百分数是以乳清蛋白为基质的桃柁酚抗菌纳米水凝胶为基数的质含量。(3)超声处理：取步骤(2)得到的乳清蛋白凝胶与桃柁酚混合液15～30mL置于烧杯中，在冰浴条件下进行超声处理。超声探头置于乳清蛋白凝胶与桃柁酚混合液液面下3～6mm，且所有超声样品保持相同距离。超声条件为超声振幅20～40％、超声温度0℃、超声时间10～30min。使桃柁酚与乳清蛋白凝胶充分融合，形成乳清蛋白-桃柁酚抑菌纳米溶液。(4)静置：将步骤(3)得到乳清蛋白-桃柁酚抑菌纳米水溶液在室温条件下静置1～4h，使其充分凝胶化，得到以乳清蛋白为基质的桃柁酚抗菌纳米水凝胶。最后紫外杀菌：将静置后的乳清蛋白桃柁酚抑菌纳米水凝胶置于无菌操作台中，紫外光照射6～18h。

2）桃柁酚的抗氧化性

据报道，桃柁酚具有很好的抗氧化性。桃柁酚能够很好的抑制铁(III)-ADP/NADPH引起的微粒体脂质过氧化作用和铁(III)-ADP/NADH引起的线粒体脂质过氧化作用。且桃柁酚能够保护线粒体呼吸酶活性对NADPH诱导所造成的氧化损伤。因此，桃柁酚被证明是一种有效的对各种氧化压力下保护生物系和功能的抗氧化剂。其他文献报告显示，桃柁酚是一个强有力的外排泵抑制剂，能够降低金葡菌生物被膜的形成。此外，众所周知，桃柁酚还展现出抗疟原虫活性，抗癌活性以及神经保护效应。

主要参考资料

[1]CN201611194631.7以乳清蛋白为基质的桃柁酚抗菌纳米水凝胶及其制备方法

[2] 桃柁酚对金黄色葡萄球菌生物膜形成及cidA表达的影响

[3] 桃柁酚抗金黄色葡萄球菌的活性及机制研究