丙舒硫胺的制备及应用

发布日期:2020/10/18 17:56:53

背景及概述^[1]

丙舒硫胺，作用与用途同维生素B1，能维持机体糖代谢及神经传导与消化的正常功能，但在体内吸收快，不受硫胺酶破坏，作用比维生素B1强，且迅速持久。作用与用途与盐酸硫胺同，但作用较迅速而持久，为维生素B1的衍生物。因具有脂溶性，故吸收较快; 与组织有较强的亲和力，故作用较强，排泄较慢，不易被硫胺酶分解，故作用较持久。长期服用可引起头晕、眼花、焦躁等。临产妇大剂量注射时，可引起出血。

制备^[1]

一种丙舒硫胺的制备方法，包括有如下步骤：

步骤一、将无水硫代硫酸钠和正溴丙烷放入高速剪切乳化反应装置中，调节高速剪切乳化反应装置的转速为8000～10000r/min，然后加热，进行回流反应，过滤得正丙基硫代硫酸钠滤液；

步骤二、在反应釜中加入维生素B1，添加纯净水搅拌溶解，并保持在15～ 20℃的温度下通入氢氧化钠溶液，至pH值达到11～12，继续保温搅拌1.5小时后，通过离心机过滤得到开环溶液；

步骤三、将步骤二中得到的开环溶液通入反应釜中，再将步骤一中得到的溶液缓慢滴加至反应釜中，搅拌至析出固体物；

步骤四、经离心机过滤后，加入过量的盐酸使得固体物充分溶解，再次过滤后，滤液加碳酸铵饱和溶液至沉淀不再产生为止，抽滤后，将滤饼干燥，得到丙舒硫胺粗品；

步骤五、将丙舒硫胺粗品用无水乙醇重结晶2次，干燥后得到丙舒硫胺精品。

应用^[3]

目前使用的各种避蚊剂、避蚊油种类较多，但均属于樟脑酒精溶剂类，其主要成份是雪松油，香茅油、柏木油等油性物质，使用时易堵塞毛细孔，影响汗水的排放，且油腻感浓，易弄脏衣服，使用效果不好。CN89105686.6提供一种水溶性的避蚊粉。本发明的避蚊粉由盐酸硫胺、丙舒硫胺、咔喃硫胺、维生素B6、黄莲和香料组成，其重量百分比为：盐酸硫胺50-60%;丙舒硫胺5-10%;卡喃硫胺10-20%;维生素B620-30%;黄莲5-10%;香料适量。将上述物料经过干燥，按一定比例进行配料，通过粉碎，包装后即可。本发明的避蚊粉使用时加水配成液体涂擦在外露的皮肤上，不堵塞毛细孔排汗，避蚊效果好，使用方便，对皮肤无刺激。