平贝碱甲的应用

背景及概述^[1][2]

平贝母的鳞茎是药用贝母的一种,功效与川贝母类同。其有效成分—平贝碱甲的降压作用报道。平贝母鳞茎含4种生物碱，西贝母素(sipei-mine)、贝母辛(permissine)、平贝母碱甲(pingpeimin A)、平贝母碱乙(pingpeimine B)。

平贝碱甲性味功效：味苦、甘，性微寒。有清肺，化痰，止咳的功能。用于肺热咳嗽，痰多胸闷，肺痈，急性肝炎，咽炎，喉炎，淋巴结结核，慢性支气管炎等。药理作用：平贝母碱甲有祛痰、降血压的作用。

理化性质^[1]

平贝碱甲为无色针状结晶,熔点255~260摄氏度,分子式为C27H45O5N。由我所植化室供给。平贝碱甲注射剂:将平贝碱甲溶于5%盐酸液中,用碳酸氢钠调节pH=6,加蒸馏水使成每毫升含20毫克平贝碱甲,过滤、灌注、熔封、灭菌。

应用^[3]

1.对麻醉家兔血压的影响

家兔14只,随机分成二组,乌拉坦麻醉,记录颈动脉血压、呼吸、心率,结果表明:给家兔注射平贝碱甲30、15mgk/g后,血压迅速下降,l分钟降至最低水平,分别下降56.9土10%，44土5.6%,降压同时呼吸变深变快,心率稍加快。随着血压的恢复,呼吸和心率也逐渐恢复正常,降压作用可维持40-60分钟。

2.切断迷走神经对降压作用的影响

家兔3只注射平贝碱甲30mg/kg血压下降58.7土3.2%,待血压恢复原水平后,切断两侧迷走神经,再次等量平贝碱甲,血压下降55土14.5%,与切断迷走神经之前相比没有显著差异。

3.对颈动脉窦加压反射的影响

家兔5只,用颈动脉夹压迫麻醉兔一侧颈动脉窦30秒,血压升高,平贝碱甲3omg/kg,重复上述操作,随血压下降加压反射略有减弱。

4.阿托品对降压作用的影响

麻醉家兔3只,记录颈总动脉血压,1mg/kg阿托品后,平贝碱甲30mg/kg其降压效果无明显变化。

5.对血管的作用

采用离体兔耳灌流法。恒温、恒压灌流含平贝碱甲2x10^-32x10-2浓度洛氏液、流量无明显改变。

6.急性毒性试验

平贝碱甲,用序贯法测得LD50为16mg/kg。

制备^[2]

首先将平贝洗净、粉碎为50～100目的微粒，然后再入浓度为5～20％的食用酒精水溶液中进行浸提，酒精水溶液的加入量为平贝重量的8～15倍；为了达到良好的浸出效果，在浸提过程中可间歇式地进行搅拌，浸提温度为常温，浸提时间为30～60分钟，通过浸提，可将平贝中的水溶性蛋白、多酞、游离氨基酸、维生素、微量元素和其他营养成份溶解于水中，而将其功能性的平贝碱溶解于醇中；浸提后，通过过滤分离掉滤渣，通过重结晶可得平贝碱甲。

主要参考资料

[1] 曲淑岩, 赵学慧, 李伟, 母英杰, 孙玉, & 孙英莲等. (1989). 平贝碱甲的降压作用. 特产研究(4), 13-14.

[2] 徐东铭, 张本, & 孝延文. (1983). 平贝母的化学成分研究——Ⅱ.平贝碱甙的分离和鉴定. 药学学报, 18(11).

[3] 李兴斌, 高燕飞, & 李吉良. (2004). 平贝母化学成分及药理活性研究进展. 中医药信息, 21(4), 28-29.