桑叶黄酮的应用

背景及概述^[1][2]

桑叶异名铁扇子，为桑科属桑(Morus alba L.)的树叶。桑叶甘、苦、寒，归肺、肝经，能疏散风热，清肺润燥，清肝明目，中医用它治疗风热感冒，肺热燥咳，头昏头痛，目赤昏花，现代药理学证实，桑叶可抑制血糖升高，具有预防和治疗糖尿病的作用。桑叶中含有丰富的芸香甙、槲皮素、异槲皮素以及槲皮素-3-葡萄糖甙等黄酮类化合物，含量约在3％左右。药理学研究发现，桑叶黄酮具有较强的抗氧化功能、降血脂功能以及通过抑制大鼠小肠双糖酶活性而具有显著的降血糖作用。鉴于桑叶黄酮具有多种多样的生物活性，桑叶黄酮在医药和食品领域作为天然药物、天然抗氧化剂有广泛的应用前景。至目前为止，尚未见有关从药用植物桑叶中大量提取桑叶黄酮的提取方法报道。

应用^[3]

现代药理研究发现，桑叶提取物在治疗糖尿病、高血压、高血脂等症及抗衰老、抗病毒、抗炎等方面都具有良好的疗效，这与桑叶中的黄酮、多糖和生物碱等有效成分密切相关，其中桑叶黄酮的药理活性最为显著。因此，近年来人们已经开始越来越多地关注到桑叶黄酮、多糖和生物碱等药用成分资源的综合利用与开发。

目前，有关桑叶中有效成分的提取方法已经有一些相关专利报道，如CN1683360公开了分别采用乙醇和水为提取剂和洗脱剂，利用大孔吸附树脂提取分离桑叶黄酮的方法，CN1351085公开了一种从桑叶中提取分子量在15000-50000道尔顿之间的桑叶多糖组分的方法，CN1338275公开了从桑叶中提取具有α-糖苷酶抑制剂活性的桑叶总生物碱的制备方法，CN1762428公开了利用超临界CO2从桑叶中萃取脱氧野尻酶素类生物碱和黄酮两种有效成分的方法，CN1850166公开了从桑叶中制备多糖和生物碱的分离方法并以此制备了桑叶黄酮有效组分组合物，CN1589835公开了含有桑叶黄酮、桑叶多酚、桑叶多糖、DNJ、GABA等多种生物活性成分的桑叶提取物及其用途。

以上专利对桑叶有效部位提取工艺大多是针对单一的黄酮或多糖或生物碱，或其中的两种有效部位，未见以桑叶黄酮、多糖及生物碱三者为目标的复合提取工艺，没有实现联产桑叶黄酮、多糖及生物碱三种药用成分，极大的浪费了宝贵的桑叶资源。

虽然现有技术表明桑叶中的黄酮、多糖及生物碱等单一的活性物质都有相关的提取工艺，但未从综合利用药用成分资源的角度深度开发桑叶资源，未形成一套提取桑叶中典型三大活性物质的复合工艺，对复合提取桑叶中的桑叶黄酮、多糖及生物碱的应用研究缺乏基础数据。因而，开发联产桑叶黄酮、多糖及生物碱的复合提取工艺制备相应的提取物，适于工业化生产，为其在医药、保健、食品、化妆品等工业上开拓新市场具有十分重要的意义。

制备^[2]

称取500g桑叶，粉碎过20目筛，用80％的乙醇溶液3升、2升、2升分三次回流提取，首次回流2.0小时，二次、三次分别回流1.0小时，合并提取液，冷藏静置24小时，过滤，滤液减压浓缩得乙醇提取物；乙醇提取物用水分别提取五次，每次500ml，提取1小时，温度保持在75℃，合并水提取液，静置过滤、减压浓缩至约2升；用盐酸调pH值为3.5；加入NaCl使盐含量为3％；浓缩液上柱分离，其柱高为60cm，柱径为3.0cm，柱填料为D101大孔吸附树脂，先用水淋洗至流出液变清后，改用40％乙醇淋洗5倍柱体积，淋洗速度为：20ml/min，收集淋洗液，减压浓缩、真空干燥即得棕黄色的桑叶黄酮产物。以芦丁为对照品，利用差示分光光度法测定桑叶总黄酮的含量，桑叶黄酮含量为61％。

制备高纯度桑叶黄酮的方法：

取1kg干燥桑叶(桑叶黄酮含量3％)，粉碎，加入10Lph10的氢氧化钙溶液，加热至50℃动态提取2小时，提取两次，合并提取液滤过盐酸调ph至5加入500mlD101树脂柱吸附，水洗中性，2.5L65％乙醇洗脱桑叶黄酮，减压浓缩至密度1.2，加入20g聚酰胺，烘干和100g新聚酰胺一起装柱，依次用800ml水→500ml30％乙醇→600ml75％乙醇洗脱，收集桑叶黄酮流分加入盐酸调ph至1静置结晶，滤出结晶物再用75％乙醇回流溶解静置结晶2次，滤出结晶，干燥得桑叶黄酮21g，含量95％。

主要参考资料

[1] 王芳, 乔璐, 淡小艳, & 褚凤娇. (2011). 桑叶黄酮的提取及抗氧化研究. 广东农业科学, 38(15), 76-79.

[2] 原爱红, 黄哲, 马骏, 蒋晓峰, 孔宪涛, & 李素. (2004). 桑叶黄酮的提取及其降糖作用的研究. 中草药, 35(11), 1242-1243.

[3] 李向荣, 方晓, & 俞灵莺. (2005). 桑叶黄酮抗氧化及抑制蛋白糖基化作用. 浙江大学学报(农业与生命科学版), 31(2), 203-206.