三七素的制备及应用

背景及概述^[1][2]

三七是我国珍贵的药材，其具有散瘀止血、 消肿止痛的功效。三七素，又名田七氨酸，化学名为β-草酰基-L-α，β-二氨基丙酸，是豆科、五加科植物中含有的一种非蛋白氨基酸。药理实验表明，三七素在多种出血模型中均具有明显的预防性和治疗性止血作用，且在低剂量时即显示出良好的止血效果。

制备^[1]

CN201710461359.2提供一种三七素的提取方法，该方法充分利用了工业三七废渣，并且能够保证最终从工业三七废渣中得到的有三七素。

为了达到以上目的，本发明采用如下技术方案：一种三七素的提取方法，包括以下步骤：

A、三七素的粗提：取工业三七废渣进行两次水浸提；收集并合并两次水浸提的滤液，并将合并后的滤液进行离心，取上清液进行浓缩得浓缩液；向浓缩液中加入乙醇，然后 静置、抽滤，得滤液，并回收抽滤得到的滤液中的乙醇，得余下的三七素粗提液；

B、三七素粗提液鉴别：采用薄层层析法(thin layer chromatography，简称TLC) 对粗提液进行鉴别，判断所述三七素粗提液中是否含有三七素；

C、三七素的纯化：步骤B中鉴别结果显示所述三七素粗提液中含有三七素时，对三 七素粗提液进行纯化，得到洗脱液；

D、洗脱液鉴别：采用薄层层析法(TLC)对所述洗脱液进行鉴别，判断所述洗脱液中 是否含有三七素；

E、结晶：合并含有与三七素对照品有相同Rf值且只有一个斑点的洗脱液，并采用 旋转蒸发仪浓缩蒸干，加水使其刚好完全溶解，然后加入丙酮，析出大量晶体沉淀；

F、重结晶：步骤E中得到的晶体沉淀和溶液用0.2μm微孔滤膜过滤，收集晶体沉淀，且向所述晶体沉淀加水使其刚好完全溶解得到水溶液；并采用旋转蒸发仪浓缩蒸干，加水使其刚好完全溶解，然后加入丙酮，析出大量重结晶晶体沉淀，然后用0.2μm微孔滤膜过滤， 收集重结晶晶体沉淀并加水使其刚好完全溶解，得到三七素水溶液；

G、三七素水溶液的鉴别；采用薄层层析法进行检测；

H、步骤G中检测结果显示为所述三七素水溶液仅有一个斑点且与三七素对照品有相同Rf值，将所述三七素水溶液进行冷冻干燥，得到三七素供试品。

图4是本发明采用的三七素对照品HPLC色谱图。

应用^[2]

CN201110093877.6提供一种具有明显消炎、止血作用的含三七素的药物牙膏及牙膏的制备方法。为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：

含三七素的药物牙膏，包括摩擦剂、保湿剂、粘合剂及发泡剂，牙膏中添加有占总重量百分比为0.05%～1%的三七素。

所述的含三七素的药物牙膏，按重量百分比该药物牙膏由以下组份组成：

三七素           0.05%～1%

摩擦剂            15%～60%

保湿剂            15%～75%

粘合剂           0.5%～2.0%

发泡剂            1.5%～3%

其  余            去离子水。

上述的含三七素的药物牙膏的制备方法是按所述的各组分的重量百分比先将三七素、保湿剂和糖精放入去离子水中搅拌制成的去离子水溶液，与摩擦剂、粘合剂、发泡剂混合，搅拌、碾磨并真空脱气；再加入香精搅拌，碾磨并真空脱气，得牙膏膏体。

三七素是一种非蛋白质氨基酸，存在于三七和人参等植物中。数千年来三七广泛用于跌打损伤、内伤出血等内外出血症。对三七的止血药理实验证明，其止血活性最强的单体成分为三七素。经实验证明，本发明除具有普通牙膏的洁齿功能外，还具有防止牙龈出血等较为显著的功效，具有明显的公共卫生价值和商业价值。

主要参考资料

[1] CN201710461359.2 三七素的提取方法及其应用及三七氨基酸的提取方法

[2] CN201110093877.6 含三七素的药物牙膏及其制备方法