选择性雄激素受体调节剂——RAD-140

概述

选择性雄激素受体调节剂(SARMs)是一类新型雄激素受体配体，具有组织选择性的合成代谢效应，在肌肉萎缩症、阿尔茨海默病和骨质疏松症等疾病治疗中展现出潜力。与传统合成代谢类固醇不同，SARMs被认为能以较低的雄激素副作用发挥药效，从而减少不良反应。RAD-140(又名 Testolone、Vosilasarm)是一类新型选择性雄激素受体调节剂，原料药表现为白色粉末，在健身界因促进肌肉生长和提升运动表现而受到欢迎，目前仍在研究之中^[1]。

有关研究

因为选择性雄激素受体调节剂和睾酮作用于同一个受体，因此研究人员猜测其具有相似的作用，可能在增加肌肉质量、对抗乳腺癌和保护脑细胞方面有潜在的作用。RAD-140作为选择性雄激素受体调节剂的一种，可能对治疗少肌症有效。为深入研究RAD-140影响衰老肌肉的药理作用，实验人员采取实验研究10 周的RAD-140如何影响衰老小鼠的力量、运动恢复和整体健康。年轻和成年雌性小鼠被分配接受 RAD-140 (5 mg/kg) 或对照溶液。背屈肌进行重复的离心收缩，并在每次收缩之前和之后测量扭矩。计算适应性潜力和力量增益来评估RAD-140对肌肉的功效，同时使用虚弱状态和死亡风险来衡量健康跨度。与对照组相比，补充RAD-140会增加年轻和成年雌性小鼠治疗组的虚弱状态和死亡风险( p≤ 0.042)。RAD-140降低了年轻小鼠(p= 0.040)的适应潜力，但不会降低成年小鼠的适应潜力(p=0.688)。恢复 2-3 周后，各组之间的扭矩没有差异(p ≥ 0.135)。总之，长期补充RAD-140会降低雌性小鼠的整体健康指数，并且无法提高力量，这表明RAD-140(5 毫克/千克剂量)在延缓或预防肌肉减少症方面可能弊大于利^[2]。

注意事项

尽管选择性雄激素受体调节剂被认为比合成代谢类固醇更安全，但需要注意的是，不当使用可能会产生不良反应。例如，有报道RAD-140存在引起药物性肝损伤、心肌炎的病例。相关致命副作用尚未得到充分研究^[1,3]。

参考文献

[1] Patel S , Thakurdesai A , Flaherty D ,et al.S4162 Severe Drug-Induced Liver Injury Due to Testolone, A Selective Androgen Receptor Modulator[J].Official journal of the American College of Gastroenterology | ACG, 2024, 119(10s).DOI:10.14309/01.ajg.0001046016.73102.02.

[2] Brown A M , Ganjayi M S , Baumann C W .RAD140 (Testolone) negatively impacts skeletal muscle adaptation, frailty status and mortality risk in female mice[J].Clinical & Experimental Pharmacology & Physiology, 2023, 50(12).DOI:10.1111/1440-1681.13824.

[2] Schwartzman K H , Kohli U , Chaudhuri N R ,et al.Myopericarditis Following Use of Selective Androgen Receptor Modifier "RAD-140"[J].JACC: Case Reports, 2024, 29(15).DOI:10.1016/j.jaccas.2024.102423.