异丙氨基比林的应用与研究

概述

异丙氨基比林(Ramifenazone)是一种吡唑酮类非甾体抗炎药，又名异比林、异丙基氨基比林、雷米那酮等。需要注意的是，异丙氨基比林与常见于文献报道的异丙安替比林是不同的两种物质，根据二者的结构可知，异丙氨基比林是在安替比林的4位引入异丙氨基所得产物。

合成探究

有机化学合成领域报道了一种异丙安替比林的制备工艺，包括如下步骤：吡唑酮在金属还原剂的催化作用下，加H₂反应得异丙吡唑酮反应液。氢化反应完后，将异丙吡唑酮反应液直接压入甲基化罐，蒸溶媒，蒸完后，直接加入配量的甲基化试剂，升温反应，然后水解反应，碱解反应，降温结晶，离心得异丙安替粗品。该发明异丙吡唑酮不经离心分离，直接用于甲基化，减少了异丙吡唑酮离心母液回收所造成收率的损失，从而大幅提高了异丙粗品的收率^[1]。根据一般有机合成规律，要实现氨基向异丙氨基的转化从而制备得到异丙氨基比林，可以选择亚硝化——还原——水解的路径。

应用

生物技术领域报道了涉及与新生儿肺炎并发代谢酸中毒有关的代谢标志物及其应用。与新生儿肺炎并发代谢酸中毒有关的代谢标志物为ID NO:1‑23所示的23种代谢标志物的一种或多种。这23种差异代谢物在肺炎并发代谢酸中毒组中呈现显著性差异，AUC值均在0.7以上，其中法尼醇(Farnesol)，异丙氨基比林(Ramifenazone)等物质的AUC值均在0.9以上，具有很高的诊断效能，可作为新生儿肺炎并发代谢酸中毒的诊断标志物^[2]。

有关研究

实验测定获得非那松、氨基比林、4-氨基比林、去甲氨基比林、异丙氨基比林、尼泊金酮、丙基非那松和莫拉宗的质谱，讨论了上述物质的裂解途径，并确定了光谱裂解的机制，以及它们在所研究组中的异同。结果发现，某些离子的强度与C-4位上的取代基类型之间存在哈米特关系。光化学分解和光谱裂解之间存在某些相似之处，这表明MS在预测非那松衍生物的光化学稳定性时可能是有用的^[3]。

参考文献

[1]王兵,曹忠诚,王延伟,等.异丙安替比林的制备工艺:CN 201310129844[P].DOI:CN103193709 A.

[2]曾仲大,湛一飞,张宝华.与新生儿肺炎并发代谢酸中毒有关的代谢标志物及其应用:CN202310752292.3[P].

[3] Marciniec B .Photochemical decomposition of phenazone derivatives. Part 6: Effect of substituents on mass fragmentation and photochemical stability[J].Pharmazie, 1985, 40(2):110-112.