抗癌药物表阿霉素

简述

表阿霉素(Epirubicin)又名表柔比星，属蒽环类抗生素抗肿瘤药。它是临床应用的抗癌药物之一，作用机制是干扰DNA的复制和转录，诱导癌细胞凋亡^[1]。综合相关报道，表阿霉素对于乳腺癌、膀胱癌、胃癌、食管癌、非霍奇金淋巴瘤等多种恶性肿瘤均有效用。

有关物质分析

研究人员采用LC/ESI/MS联用技术测定，在Agilent 1100 LC/MSD系统上完成表阿霉素中有关物质的分析测定，其中液相色谱条件为：柱Zorbax SB 4.6 mm×75mm，3 μm；柱温：35 ℃；流动相：A) 0.5%乙酸，B) 甲醇-乙腈(1∶1)，含0.1%乙酸；线性梯度：0～25 min，25%B～45%B；流速：1 mL *min^-1，柱后分流：1∶1；检测：UV 234 nm。质谱条件：离子化方式ESI(+)，扫描范围200～1200 m/z，干燥气流速10 L*min^-1，温度350 ℃，雾化气压2.07×10⁵ Pa，毛细管电压4000 V，碎裂器电压70 V、150 V。

结果，从表阿霉素中分离出多个有关物质，其中4个有关物质经质谱解析推导分别为表阿霉素二聚体、柔红霉素以及2个表阿霉素的同系物。也就是说，表阿霉素在生产过程中可生成多种结构类似物或聚合物，LC/ESI/MS作为一种高效分离与灵敏检测相结合的现代分析方法，为快速有效地检查和鉴定药品生产过程中可能产生的有关物质提供了有力的技术保证^[2]。

应用研究

为了观察吡柔比星或表阿霉素联合紫杉醇新辅助化疗治疗局部晚期乳腺癌(LABC)的近期临床疗效和毒副反应。研究人员采用随机对照研究,40例LABC行吡柔比星联合紫杉醇方案(PT组)或表阿霉素联合紫杉醇方案(PE组)行新辅助化疗。记录患者每周期肿块大小，术后病理以及毒副反应分度。结果，两组患者均接受共6个疗程的化疗。其中39例新辅助化疗2～4个周期后行手术治疗，手术后完成剩余疗程；1例新辅助化疗6周期后行手术治疗。PT组20例病理完全缓解率(pCR)，临床完全缓解率(cCR)以及临床部分缓解率(cPR)分别为10.0%，20.0%和75.0%，PE组为5.0%，30.0%，70.0%，两组总有效率(RR)无统计学差异。化疗过程中两组心脏毒性和造血系统毒性均为Ⅰ～Ⅱ度，且无统计学差异；PT组Ⅲ度胃肠道反应 (恶心，呕吐)发生率45.0%，低于PE组的90.0%(P<0.05)。故可得出结论，吡柔比星或表阿霉素联合紫杉类新辅助化疗治疗LABC近期疗效较好，化疗后手术切除率高，心脏毒性及骨髓抑制较轻，但PT较PE方案胃肠道毒副反应有显著改善^[3]。

参考文献

[1]佚名.表阿霉素对肝癌亚细胞蛋白质组影响的研究[J].分子细胞生物学报, 2006, 39(5):7.DOI:10.3321/j.issn:1673-520X.2006.05.003.

[2]王颖,盛龙生,张正行,等.表阿霉素中有关物质的LC/ESI/MS分析[J].药物分析杂志, 2001, 21(6):4.DOI:CNKI:SUN:YWFX.0.2001-06-004.

[3]胡薇,施俊义,盛湲,等.吡柔比星或表柔比星联合紫杉醇新辅助化疗治疗局部晚期乳腺癌的随机对照研究[J].第二军医大学学报, 2010(1):4.DOI:10.3724/SP.J.1008.2010.00070.