原纤细薯蓣皂苷的制备方法

背景及概述^[1]

C-27甾体配糖体为一类重要的天然产物，存在于多种植物中，特别是药用植物中。原纤细薯蓣皂苷是C-27甾体配糖体的一种活性成分，已报道的研究结果表明，其具有多方面的生理活性，富含这类配糖体的植物通常对于风湿关节炎，动脉粥样硬化，高血脂，冠心病，心绞痛、癌症、糖尿病等有一定的治疗和预防作用。同时还具有止血活血、抗菌、抗氧化、抗衰老等作用。

结构

制备方法^[1]

中药材穿山龙为薯蓣科薯蓣属植物穿山龙薯蓣(DioscoreanipponicaMakino)的干燥根茎，是生产治疗心血管疾病和抗风湿关节炎等药物的天然原料。穿山龙富含C-27甾体皂甙，包括：薯蓣皂甙(dioscin)、纤细薯蓣皂甙(gracillin)、薯蓣皂甙原皂甙元A(prosapogeninAofdioscin)、延龄草次甙(trillin)、原薯蓣皂甙(protodioscin)、原纤细薯蓣皂苷(protogracillin)、原薯蓣皂甙原皂甙元A(proto-typeprosapogeninAofdioscin)等，皂甙元均为薯蓣皂甙元(diosgenin)。穿山龙总皂甙具有改善冠脉循环、增加冠脉流量、降低血清总胆固醇及其甘油三脂，提高血清HDL-C水平，阻止血脂质在血管壁的沉着和防止动脉粥样硬化形成等作用。临床证明穿山龙总皂甙对治疗冠心病、抗动脉样硬化、降血脂、平喘、抗炎和抗肿瘤均有一定的疗效。

取穿山龙根茎1000g，以70％乙醇热回流提取3次，每次2小时。提取液减压浓缩至无醇(约2L)，浓缩液中加入2％活性炭，充分搅拌，静止过夜，离心，清液边搅拌边加入水饱和的氯化钠溶液，水饱和的氯化钠溶液与清液的体积比为1∶5，静止过夜，离心。然后将清液通过D-101大孔吸附树脂柱层析，清液与D-101的重量比为1∶10，柱径高比为1∶13，以水和80％乙醇洗脱，浓缩80％乙醇洗脱液至无醇(约0.5L)，搅拌加入0.3％的ZTC澄清剂预处理剂A，煮沸20分钟，再加入ZTC澄清剂预处理剂B，充分搅拌，煮沸，上清液离心，过滤，冷冻干燥得初制冻干粉，粗制冻干粉再以注射用水溶解，过滤，冷冻干燥，灌封，灭菌，即得精制冻干粉，即水溶性呋甾烷型C-27甾体配糖体黄棕色的粉末24.7g，得率2.47％。

主要参考资料

[1] CN200610048669.3水溶性C-27甾体配糖体的制备方法