肌酸盐酸盐的合成与制剂实例

背景技术

肌酸是良好的人体肌肉营养品,可用于功能饮料、食品添加剂、保健品以及医药，它的功效被人们认知并接受,需求量越来越大的同时,对产品质量纯度要求也越来越高。但由于肌酸在水中溶解度很小,，限制了它的应用,对此，常被制成有机酸盐或无机酸盐,以提高其在水中溶解度来扩大它的应用范围。肌酸盐酸盐是在水中有着较大的溶解度，从而受到人们的重视。

肌酸盐酸盐为白色至类白色结晶性粉末，溶解度远高于一水肌酸，约为一水肌酸38倍，易配成透明液体补剂，略带酸性，粉末有酸味，有吸湿性。

合成方法

在装有搅拌装置的三口瓶中加入400毫升二氯甲烷，再加入15.128克(204.4mmol)乙醛酸水溶液，搅拌下滴加6.6克(85.14mmol，40％)甲胺水溶液，半小时加完。在室温反应24小时，然后浓缩，加入400毫升1N盐酸，加热至回流，保温24小时，冷却，除去溶剂，得到灰白色固体，用甲醇：乙醚=1:5重结晶，得到白色固体9.2克，收率86％。核磁数据：¹HNMR(400MHz,DMSO‑d6):δ9.35(s,2H),3.83(s,2H),2.55(s,3H)；¹³CNMR(100MHz,DMSO‑d6):δ168.3,48.6,32.9[1]。

制剂案例

专利CN202511143007.3公开了一种富含肌酸的微泡腾片制备工艺，所述方法包括原料预处理、湿法制粒、流化床包埋造粒、干燥处理以及总混压片，通过设定肌酸原料(包括一水肌酸和肌酸盐酸盐)预处理标准，保证不同批次肌酸原料的转化基准一致性。通过实时捕捉湿法制粒过程粘合剂分布异常信号，即时调整热风送排策略，保证肌酸盐酸盐造粒工艺异常工况下快速恢复工艺平衡点；同时在流化床包埋造粒环节同步监控结晶水脱除状态，能够动态辨识一水肌酸脱水进程是否出现温控偏差问题，保障一水肌酸转化为无水肌酸的稳定性，从根源上降低泡腾片崩解时限的工艺波动风险[2]。

参考文献

[1] 山东凯密斯新材料科技有限公司. 一种肌酸的合成方法:CN202310568730.0[P]. 2023-10-24.

[2] 技源健康科技(江苏)有限公司. 一种富含肌酸的微泡腾片制备工艺:CN202511143007.3[P]. 2025-12-30.