2-丙酰噻唑的制备方法

背景及概述^[1][2]

2-丙酰噻唑为噻唑的衍生物，2-丙酰噻唑可用作医药合成中间体。如果吸入4-溴喹啉-6-羧酸，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

制备方法^[1]

2-丙酰噻唑的制备如下：

（Het=噻唑，R=H）

具体步骤如下：将圆底烧瓶火焰干燥并冷却，氮气中加入1-噻唑烯丙醇51（0.5mmol）和THF（2.5mL）。在0℃下搅拌5分钟后，得到NaH粉末（1mmol，2当量），一次加入，然后将混合物温热至室温室内温度。加入饱和使反应停止在指定时间后用NH4Cl（2mL），用EtOAc萃取（10mL2），并用盐水（15mL）洗涤。结合有机将有机相用MgSO4干燥，除去溶剂真空，并通过快速色谱法纯化残余物硅胶，得到所需的酮产物2-丙酰噻唑。

主要参考资料

[1] 现代药学名词手册

[2]Aerobicoxidationofsecondarybenzylicalcoholsanddirectoxidativeamidationofarylaldehydespromotedbysodiumhydride