精氨匹林的药理作用

概述^[1]

L-精氨酸是蛋白质合成中的编码氨基酸，属于人体必需的8种氨基酸之一。它具有多种生理功能。例如，它刺激人体释放特定化学品，如胰岛素和人类生长激素等。这种氨基酸还帮助清除体内的氨并有促进伤口愈合的作用。精氨匹林是利用精氨酸的碱性与阿司匹林的酸性形成的可溶性复盐。精氨匹林能抑制环氧酶，减少前列腺素的合成，用于发热及轻、中度疼痛的对症处理。

药理作用^[2]

精氨匹林为阿司匹林和精氨酸的复盐，具有解热、镇痛、抗炎作用，其不仅保持了阿司匹林的原有药效，而且改变了其不溶于水的性质，其良好的水溶性，使这一抗风湿止痛的老药可制成制剂，不仅用量减少，而且更速效，已成为更方便的止痛新药。

本品供肌肉注射时，可避免因口服阿司匹林时所产生的胃肠刺激，宜于儿童使用，毒性较低，使用比较安全。本品主要用于发热及轻、中度疼痛的对症处理，如头痛、肌肉痛、牙痛、痛经，以及活动性风湿病、类风湿性关节炎、创伤及手术后疼痛等。

制备^[1-2]

一、取30g阿司匹林溶于90ml无水乙醇中，于50℃水浴加热促使其溶 解，无菌过滤脱色除杂。取29gL-精氨酸溶于29ml蒸馏水中，于50℃ 水浴加热促使其溶解，无菌过滤脱色除杂。将L-精氨酸溶液搅拌滴加 入阿司匹林溶液，50℃下反应30分钟后，加入析出用无水乙醇90ml， 按每小时4～5℃的速度降温至5～10℃搅拌析晶。抽滤，40℃真空干燥 4～6小时，得精氨匹林产品46.0g，总收率为82.1％，且产品质量完全符合国家标准。精氨匹林含量，按干燥品计算，阿司匹林为50.2％， 精氨酸为48.5％，游离水杨酸为0.15％，干燥失重0.1％，炽灼残渣0.1％。

二、实施例：

1、称取80g(0.444mol)阿司匹林加入反应瓶中，再加入360ml无水乙醇，水浴加热至33℃，搅拌使完全溶解，得到阿司匹林醇溶液；

2、将上述阿司匹林醇溶液冰浴降温至25℃，加入固体精氨酸76.8g(0.441mol)，然后边搅拌边滴加蒸馏水，至溶液澄清，蒸馏水用量120ml，过滤，得到溶液；

3、在上述所得溶液中加入无水乙醇1500ml，开始冰浴降温，并搅拌析晶12h；

4、分离结晶，50℃真空干燥10h，得精氨匹林产品122g，收率78％，精氨匹林含量，按干燥品计算，阿司匹林为50.33％，精氨酸为48.85％；游离水杨酸为0.15％。

本发明提供的精氨匹林的制备方法，具有以下优点：

1、本发明所得精氨匹林产品质量均符合国家药品标准WS-10001-(HD-1234)-2002的要求；

2、本发明精氨匹林的生产方法操作比较简单，且收率较高，因此产品的成本较低。

2、本发明方法整个制备过程均在较低的温度(小于33℃)下进行，所得精氨匹林结晶纯度高，晶体稳定性好。

主要参考资料

[1] CN201510799822.5 一种制备精氨匹林的方法

[2] CN201110028957.3 一种制备精氨匹林的方法