3-氧庚二酸二乙酯的主要应用

背景及概述^[1]

3-氧庚二酸二乙酯可用作医药合成中间体。如果吸入3-氧庚二酸二乙酯，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

应用^[1]

3-氧庚二酸二乙酯可用于制备化合物（±）-二乙基-3-[[4-[[4-（氨基亚氨基甲基）苯基]氨基]-1,4-二氧代丁基]氨基庚二酸酯

步骤1）：3-氨基庚二酸二乙酯

在25℃下，将3-氧庚二酸二乙酯（10g，43mmol）加入甲醇（225ml）中，然后加入甲酸铵（27.4g，mmol）和NaBH3CN（2.7g，43mmol）。真空除去甲醇，得到白色物质。加入二氯甲烷并过滤混合物。蒸发二氯甲烷，得到油状物，将其溶于1NHCl（200ml）中，用乙醚（100ml）萃取。弃去醚层，用固体K2CO3使水层呈碱性。将产物萃取到二氯甲烷中，用Na2SO4干燥，蒸发，得到3-氨基庚二酸二乙酯（7.5g）。

步骤2.（±）-二乙基-3-[[4-[[4-（氨基亚氨基甲基）苯基]氨基]-1,4-二氧代丁基]氨基庚二酸酯

将[[4-[[4-（氨基亚氨基甲基）苯基]氨基]-4-氧代丁酸盐酸盐（5.0g，18.5mmol）加入到干燥的DMF（250ml）中，然后加入N-甲基吗啉（2.2g，在25℃下，18.5mmol）和氯甲酸异丁酯（2.7g，18.5mmol）。将混合物搅拌5分钟。加入3-氨基庚二酸二乙酯（4.25g，18.5mmol），然后加入二甲基氨基吡啶。1小时后，减压除去溶剂，用反相色谱法（水/乙腈）纯化产物，得到4.1g白色固体。

主要参考资料

[1](US5625093)Substituted.beta.-aminoacidderivativesusefulasplateletaggregationinhibitors