异丙基缩水甘油醚的应用

发布日期:2020/10/18 17:56:53

背景及概述^[1][2]

异丙基缩水甘油醚可用作医药合成中间体。如果吸入异丙基缩水甘油醚，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备^[1]

2-（环氧乙烷-2-基甲氧基）丙烷（异丙基缩水甘油醚）的合成。向冷却至0度的60％NaH（0.18g，4.5mmol）的DMF（10ml）溶液中逐滴加入2-丙醇（0.5g，3.73mmol）的DMF（2ml）溶液。搅拌30分钟后，逐滴加入表溴醇（1.11g，8.18mmol）的DMF（1ml）溶液。使反应温热至室温并搅拌48小时。真空除去溶剂，使用制备TLC（30：1，DCM：MeOH）纯化残余物，得到化合物6C。2-（环氧乙烷-2-基甲氧基）丙烷（异丙基缩水甘油醚）。

应用^[1]

异丙基缩水甘油醚可用于合成N-（2，6-二甲基苯基）-2-[4-（2-羟基-3-茚满-2-氧基丙基）哌嗪基]乙酰胺，结构如下：

具体步骤如下：向异丙基缩水甘油醚（0.43g，2.3mmol）的乙醇（4ml）溶液中加入5C（0.405g，1.64mmol）。将溶液加热至回流并搅拌24小时。完成后，将溶液真空浓缩，并使用制备TLC（10：1，DCM：MeOH）纯化，得到N-（2，6-二甲基苯基）-2-[4-（2-羟基-3-茚满-2-氧基丙基）哌嗪基]乙酰胺。质谱（M+1）=438.36。