桔梗皂苷元的药理作用

背景及概述^[1][2]

桔梗为桔梗科桔梗（Platycodon grandiflorum）的干燥根。始载于《神农本草经》，列为下品。为历版《中国药典》収载品种，是我国40种常用大宗药材之一，为卫生部公布的“既是食品又是药品”的物品。药理学研究表明：桔梗具有抗肿瘤，抗糖尿病，降血脂等多种药理活性。桔梗中存在大量的齐墩果酸型五环三萜皂苷为其主要的活性成分。桔梗皂苷为典型的双糖链皂苷，水溶性强，不易分离。桔梗皂苷主要包括两种皂苷元，一种为桔梗皂苷元，另一种为远志酸型皂苷元（polygalacic acid）。目前分离得到的大部分皂苷都属于这两种皂苷元，包括桔梗皂苷D，桔梗皂苷E，桔梗皂苷D3，远志皂苷D等。桔梗皂苷元作为治疗高血脂和高血糖的药物或保健品及食品添加剂，具有疗效显著和毒副作用小等优点。

制备^[1]

付凯报道了以闪式提取法从桔梗中提取桔梗总皂苷，并经AB-8大孔吸附树脂富集得到纯度为78%的总皂苷，将所得总皂苷进行酸水解，得桔梗皂苷元。针对水解过程中所用硫酸浓度、水解温度、水解时间、水解次数等条件对皂苷转化率的影响进行了单因素考察。在单因素试验的基础上，利用正交试验方法，以桔梗皂苷元质量为指标，优化了桔梗皂苷水解为皂苷元的工艺。工艺参数为：硫酸体积分数为8%、水解温度为90℃、水解时间为8h、水解次数3次，获得了一个较稳定、皂苷元得率较高的工艺方法。

药理作用^[2]

付凯对水解得到的桔梗皂苷元进行了小鼠体内抗HepA22肝癌活性的研究。以环磷酰胺为阳性对照，桔梗皂苷元低剂量组和高剂量组分别给药剂量为30mg/kg和50mg/kg (N=10只)。实验结果表明，桔梗皂苷元对HepA22肝癌细胞生长有一定的抑制作用，高、低剂量的抑制率分别为56%和50%，同时桔梗皂苷元对肝癌小鼠的免疫器官具有保护作用。

本文针对桔梗皂苷元清除超氧阴离子O2-、DPPH的抗氧化作用进行了研究。当样品浓度为0.2mg/mL时，桔梗皂苷元对超氧阴离子O2-的清除作用最强，清除率为75.96%；当样品浓度为0.4mg/mL时，其清除DPPH能力最强，清除率为63.35%。桔梗皂苷元对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用，当样品浓度为40mg/mL时，抑制率分别为61.04%、54.14%，而对鼠伤寒沙门氏菌和绿脓假单胞菌抑制作用较弱。综上所述，桔梗皂苷元具有较好的药理活性，可为其开发和利用提供良好的条件。

主要参考资料

[1] CN201410470024.3 桔梗皂苷元在制备药物和保健品中的新用途

[2] 付凯. 桔梗皂苷元提取分离及活性研究[D].吉林农业大学，2013.