草氨酸及其盐的活性研究

草氨酸英文名Oxamic acid，别名草酸一酰胺、乙酰胺酸，白色结晶粉末，熔点207~210℃（受热分解），可溶于水，微溶于醇与 DMSO，属弱酸，兼具羧基与酰胺双官能团。

活性研究

韩保卫等人为探讨草氨酸盐对胰腺癌细胞panc-1糖代谢和线粒体膜电位的影响。通过体外培养人胰腺癌细胞panc-1,分别加入不同浓度的草氨酸盐培养48 h后,行酶组织化学染色及罗丹明123染色,观察细胞糖酵解关键酶乳酸脱氢酶(LDH)活性及线粒体膜电位。结果，随着草氨酸盐浓度的升高,细胞LDH染色反应颗粒逐渐减少,细胞数目减少,细胞结构明显不规则;线粒体膜电位随草氨酸盐浓度增加而逐渐降低(P<0.05)。结论，草氨酸盐可以抑制人胰腺癌细胞panc-1的LDH活性,阻断其糖酵解,进而影响其能量代谢杀伤肿瘤;同时可能通过降低细胞线粒体膜电位而导致细胞凋亡[1]。

何大伟等人为观察乳酸脱氢酶A(lactate dehydrogenase A,LDHA)抑制剂草氨酸钠对人胆管癌细胞株Hucct-1自噬与凋亡的影响,并初步探讨其相关机制。用不同浓度的草氨酸钠处理Hucct-1细胞,或将LDHA小干扰RNA转染Hucct-1细胞后,CCK8法检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,划痕愈合实验检测细胞迁移,实时荧光定量PCR和蛋白质印迹法分别检测自噬相关mRNA和蛋白的表达水平,乳酸检测试剂盒检测细胞内乳酸的含量。结果，草氨酸钠抑制Hucct-1细胞增殖(P＜0.01),并呈剂量依赖性,其半数抑制浓度为50mmol/L。用50mmol/L草氨酸钠干预Hucct-1细胞或LDHA小干扰RNA转染Hucct-1细胞后,LDHA mRNA和蛋白表达水平均降低(均P＜ 0.01),细胞内乳酸的含量减少(P＜0.01),细胞凋亡率升高(P＜0.01),细胞迁移距离缩短(P＜0.01),细胞中自噬相关基因7、Beclin-1和微管相关蛋白1轻链3Ⅱ表达水平升高(均P＜0.01),P62蛋白表达水平降低(P＜0.01)。结论，草氨酸钠通过抑制Hucct-1细胞中LDHA表达来促进细胞自噬,诱导细胞凋亡[2]。

参考文献

[1] 韩保卫,刘光辉,董帅军,等. 草氨酸盐对胰腺癌细胞糖代谢和线粒体膜电位的影响[J]. 新乡医学院学报,2009,26(5):457-459,封4.

[2] 何大伟,何敖林,周明慧,等. 草氨酸钠对胆管癌细胞自噬与凋亡的影响[J]. 实验动物与比较医学,2020,40(5):403-409. DOI:10.3969/j.issn.1674-5817.2020.05.007.