刺梨苷的应用

背景及概述^[1][2]

刺梨为蔷薇科植物缫丝花ＲoseroxburghiiTratt的果实，广泛分布于暖温带及亚热带地区，在我国主要分布在四川、云南和贵州三省，其中又以贵州野生与栽培资源最为丰富。刺梨苷具有消食健脾，收敛止泻的功效，主要用于治疗积食腹胀，泄泻等疾病。

研究表明，刺梨苷和黄酮类成分为刺梨的主要活性物质，并在增强免疫力、延缓衰老、抗动脉粥样硬化、健胃消食等方面均具有较好的活性。作为药食两用植物提取物，1994版、2003版《贵州省中药材、民族药材质量标准》和2004年卫生部食品新资源品种17号公告先后收录该品种，目前在食品、保健用品、医药领域广泛应用。但其质量控制方法仍处于空白，尤其是在医药、保健用品应用领域。刺梨苷可溶于水,在甲醇中易溶解。

应用^[3]

有研究显示，刺梨苷能够对急性高原缺氧起到较好效果。但当前针对刺梨苷治疗急性高原缺氧的研究并不多，因此无法准确阐明其作用机理。而研究即通过大鼠实验分析了刺梨苷在治疗急性高原缺氧方面的效果。通过研究显示，观察组大鼠的脑含水量明显低于对照组。这说明使用刺梨苷处理能够较好的避免急性高原缺氧度脑部组织造成的危害。对其进行分析后显示，其起效机制主要是因为刺梨苷的抗氧化作用。

刺梨苷本身属于此例中的五环三萜类物质，有着较强的抗氧化作用。可清楚机体内部自由基并且康脂质氧化的效果。尤其是在以往的研究中显示，刺梨苷能够对抑制衰老小鼠单胺氧化酶的活性，从而改善机体内部的抗氧化水平。而在急性高原缺氧发生后，机体内部会出现较严重的氧化作用，尤其是脑缺氧更是会对脑组织造成较大危害。而在此时若使用刺梨苷治疗，则能够起到较强的抗氧化效果。

使用刺梨苷对急性高原缺氧大鼠处理后，其体内血清丙二醛可明显降低，并且血清超氧化物歧化酶水平可明显提升。也可说明刺梨苷在治疗急性高原缺氧方面的效果。综上所述，使用刺梨苷治疗急性高原缺氧可取得较好效果，通过抗氧化作用能够明显改善对脑部组织的伤害，并可降低血清丙二醛水平，提升血清超氧化物歧化酶含量，在临床治疗时有较高使用价值。

细胞缺氧损伤时，线粒体功能异常，氧化呼吸链受损，电子传递阻断，ATP产生减 少。琥珀酸脱氢酶是琥珀酸氧化呼吸链里重要的复合酶之一，可催化琥珀酸脱氢生成延胡 索酸，从而使FAD接受两个氢原子生成FADH2，然后再将氢传递给COQ，生成COQH2，继续呼吸链 的电子传递过程。故琥珀酸脱氢酶的活性，可以反映细胞缺氧损伤的程度。

MTT的实验原理 就是利用琥珀酸脱氢酶可以催化噻唑兰(MTT)生成紫红色不溶性有色产物的特性，通过吸 光度值可间接反映细胞活性。实验检测结果显示：EA.hy926内皮细胞缺氧损伤2h，与正常 对照组比较，缺氧模型组吸光度值显著降低，细胞代谢活力降低，培养液中LDH活性显著升 高，表明细胞膜受缺氧损伤，胞内LDH外漏增加。

刺梨苷干预组，与缺氧损伤模型组比较吸光 度值均增加，培养液中LDH活性显著降低，表明刺梨苷能对抗缺氧对内皮细胞琥珀酸脱氢酶 活性的损害，维持缺氧损伤细胞的呼吸功能；缺氧导致细胞膜损伤时，细胞内LDH将外漏，导 致培养基中LDH活性升高，本试验显示3个剂量刺梨苷组与模型组相比培养基中LDH活性均 明显降低，表明刺梨苷可在急性缺氧条件下，保持内皮细胞膜的完整性。

SOD,CAT和GSH反映了细胞清除自由基的能力，MDA则反映了细胞膜脂质过氧化损 伤程度，缺氧损伤模型组EA.hy926内皮细胞与正常对照组比较，SOD,CAT活性和GSH含量下 降，MDA含量显著增加；3个剂量刺梨苷干预组均可提高细胞内SOD,CAT活性和GSH含量，减少 MDA的产生，表明刺梨苷可通过增强内皮细胞清除自由基的能力，对抗缺氧导致的细胞膜氧化损伤。刺梨苷具有镇痛、抗炎和抗脂质过氧化的作用。

制备^[2]

提取方法：

取刺梨药材粉末约2.5g,精密称定,置250ml圆底烧瓶中,加甲醇100ml,水浴回流,过滤，残渣用40ml甲醇洗涤4次,每次10ml,合并滤液并浓缩至约10ml,加于中性氧化铝柱(100~120目,10g,内径10~15mm1),用90%甲醇100ml洗脱,收集洗脱液,浓缩至干,残渣用甲醇溶解后转移至10ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀，用微孔滤膜(0.45μm)滤过,取续滤液,即得。同时考察了不同回流时间提取的实验结果,最后确定提取方法为用甲醇作溶媒,回流提取1h,再通过中性氧化铝柱，干燥得到刺梨苷。

主要参考资料

[1] 袁海龙, 刘峰群, 赵艳玲, & 蔡光明. (2003). 蕨麻药材中刺梨苷含量的hplc测定. 中药材, 26(4), 261-262.

[2] 李齐激, 南莹, 杨艳, 王道平, & 杨小生. (2016). Hplc法测定药食两用植物刺梨中刺梨苷的含量. 中国民族民间医药, 25(9), 22-23.

[3] 丁晨晨, 刘明皓, 赵玉娟, 贾虎, 王赟, & 赵天一等. (2017). 刺梨苷抗大鼠急性高原缺氧作用研究. 临床医药文献电子杂志, 4(96).