奥瑞布林的应用

^背景[1]

奥瑞布林(AVE8062)属于考布他汀(combretastatin)家族并具有下式：

它是抗血管剂(或VDA即血管破坏剂)。它的化学名称为(Z)‑N‑[2‑甲氧基 ‑5‑[2‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]‑L‑丝氨酰胺。该化合物描述在EP731085B1中且可根据WO03/084919中描述的方法 制备。奥瑞布林可按碱形式(参见上式)或按药用酸的盐形式例如按以下盐酸 盐形式给药，一旦给药，奥瑞布林就在体内释放活性代谢产物(Z)‑1‑(3‑氨基‑4‑甲氧基 苯基)‑2‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)乙烯，因此，也可用呈碱形式或呈药用酸的盐形式的具有下式的另一种考布他 汀代替奥瑞布林。

应用^[1]

奥瑞布林可与多西紫杉醇和顺铂联用。在这种情况下，可将奥 瑞布林以20mg/m2的剂量、多西紫杉醇以75mg/m2的剂量及顺铂以75mg/m2 的剂量给药。在这种情况下，也可将奥瑞布林以35mg/m2的剂量、多西紫杉 醇以75mg/m2的剂量及顺铂以75mg/m2的剂量给药。

包含奥瑞布林、紫杉烷衍生物和铂衍生物的抗肿瘤组合，这些治疗组分呈游离碱形式或呈与药用酸的加成盐形式或呈水合物形式或呈溶剂化 物形式，其中该抗肿瘤组合为耐受良好的，不加重每种所述抗肿瘤药物的毒 性且所述抗肿瘤组合允许通过稳定化或通过诱导部分或完全的肿瘤消退来 治疗晚期实体瘤。

主要参考资料

[1] P.科恩, I.C.奥普里 (2011). 包含奥瑞布林、紫杉烷衍生物和铂衍生物的抗肿瘤组合,CN201180039832.9.