替喹溴铵的说明书

背景及概述^[1]

替喹溴铵是北陆制药公司自主开发的合成解痉药。替喹溴铵是在生物碱结构的基础上河车鞥的喹嗪鎓化合物，2个侧链是成反式的双环化合物，1984年10月23日北陆制药公司以Thiaton的商品名取得许可。

药效学^[2]

替喹溴铵作用机理主要是在毒蕈碱作用部位具有竞争性抗乙酰胆碱作用，对消化道等内脏平滑肌具有选择性的强大的解痉作用。对胃液分泌的抑制作用远比丁溴东莨菪碱强。

药动学^[2]

健康成人口服本品10mg，1.5h后原药在血清中的浓度达最高值，约10ng/ml，清除半衰期约1.4h。6h内有总排泄量的90%以上被排泄，24h内原药总排泄量是给药量的0.9%左右。尿中代谢物，除原药外主要有噻吩环-0-硫酸酯，也有微量噻吩环-0-葡萄糖醛酸苷。即本品在人体内的主要代谢途径是噻吩环的羟基化。

临床应用^[2]

替喹溴铵适用于胃炎、胃和十二指肠溃疡、肠炎、过敏性结肠综合征和胆囊、胆道疾患引起的痉挛及运动功能亢进。

用法与用量^[2]

口服：一般成人每日5～10mg，每日3次。

不良反应^[2]

①眼：偶怕见光；②精神神经系统：罕见头重、耳鸣等；③消化系统：偶见口渴、便秘、腹泻、恶心、呕吐、罕见烧心、胃部不适等；④循环系统：偶见心搏过速；⑤过敏：罕见皮疹等过敏症状，出现时应停药；⑥泌尿系统；偶见排尿障碍，罕见尿频。

注意事项^[2]

①禁用于青光眼、前列腺肥大所致排尿困难，严重心脏病和对本品有过敏史的患者。②慎用于前列腺肥大，甲状腺功能亢进，充血性心力衰竭，心律失常，溃疡性结肠炎(有时出现中毒性巨结肠)和处于高温环境下的患者。③妊娠期及小儿用药的安全性尚未确立。④与三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药、单胺氧化酶抑制药、抗组织胺药合用时，本品的作用常增强。⑤本品引起怕光等症状，所以服用本品的患者从事驾车等机械操作时须注意。

制剂与规格^[2]

胶囊剂：5mg，10mg。

制备^[1]

将2-(二-2-噻吩基亚甲基)喹嗪烷0.37g溶解于5mL丙酮中，加溴甲烷1.0mL并在室温搅拌3h。滤出析出的结晶，在异丙醇中重结晶即得产物替喹溴铵。

主要参考资料

[1] 含溴医药的制备方法与生产现状(二)

[2] 实用处方及非处方药物大全