2-氯乙酸乙酯的应用

背景及概述^[1]

2-氯乙酸乙酯可用作医药合成中间体。如果吸入2-氯乙酸乙酯，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

应用^[1-3]

2-氯乙酸乙酯可用作医药合成中间体。其应用举例如下：

1）制备3-酮-4-雄烯-17β羧酸，包括步骤：1)3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17-酮中，缓慢加入2-氯乙酸乙酯，发生加成、环合反应得3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17，20-环氧-20-羧酸乙酯；2)3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17，20-环氧-20-羧酸乙酯经高温脱羧、水解反应得3-酮-4-雄烯-20-醛；3)3-酮-4-雄烯-20-醛经氧化反应得到3-酮-4-雄烯-17β羧酸。本发明提出的方法，改变合成路线和起始的合成原料，采用廉价的4AD的衍生物原料3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17-酮，减少了合成反应步骤，反应条件温和；本发明提出的合成方法更简单、经济、环保，便于工业化实施。

2）制备含嘧啶结构的乙酰腙衍生物。它用乙酰乙酸乙酯与1，1-二乙基胍盐酸盐反应生成化合物（Ⅱ），化合物（Ⅱ）与2-氯乙酸乙酯在室温下搅拌合成化合物（Ⅲ），化合物（Ⅲ）与85％水合肼回流反应得到合成化合物（Ⅳ），化合物（Ⅳ）与取代醛用微波法合成目标化合物（I）。本发明通过采用上述技术，其原料简单易得，制备方法简单、后处理方

3）制备一种制备氧-烷基化的囟代吡啶盐化合物，例如2-(3，5，6-三氯-2-吡啶氧基)乙酸乙酯的方法，即在相转移催化剂存在下和无添加有机溶剂条件下使2-氯乙酸乙酯与3，5，6-三氯-2-吡啶钠盐反应。

主要参考资料

[1] CN201510717053.X一种3-酮-4-雄烯-17β羧酸的合成方法

[2] CN201611238344.1一种含嘧啶结构的乙酰腙衍生物及其制备方法和应用

[3] CN87108082无添加有机溶剂条件下卤代吡啶盐的催化烷基化